Właściwości farmakokinetyczne leku Aethoxysklerol 1%

Produkt leczniczy Aethoxysklerol 1% zawiera jako substancję czynną lauromakrogol 400 w stężeniu 10 mg/ml. Jest dostępny w postaci przezroczystego roztworu do wstrzykiwań o odcieniu lekko zielonożółtym. Każde 2 ml roztworu zawierają 20 mg lauromakrogolu 400.¹

Badania farmakokinetyczne u zdrowych ochotników

W badaniu przeprowadzonym na grupie sześciu zdrowych pacjentów, którym podano dożylnie 37 mg lauromakrogolu 400 znakowanego izotopem węgla ¹⁴C w postaci silnie rozcieńczonego roztworu do żyły odpiszczelowej, zaobserwowano dwufazowy przebieg zależności stężenia substancji czynnej w osoczu od czasu. Podstawowe parametry farmakokinetyczne przedstawiały się następująco:²

• Czas połowicznej eliminacji lauromakrogolu 400 i jego znakowanych metabolitów wynosił 4,09 h³
• Pole powierzchni pod krzywą (AUC∞) wyniosło 3,16 µg × h/ml⁴
• Całkowity klirens osiągnął wartość 11,68 l/h⁵

Warto podkreślić, że 89% podanej dawki zostało wydalone z krwi w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację substancji z organizmu.⁶

Badania farmakokinetyczne u pacjentów z żylakami

W innym badaniu klinicznym przeprowadzono pomiary stężeń lauromakrogolu 400 w osoczu u sześciu pacjentów z żylakami o średnicy większej niż 3 mm, którzy byli leczeni produktem Aethoxysklerol w stężeniu 3%. W tym przypadku zaobserwowano następujące parametry farmakokinetyczne: ^{3 mm) po leczeniu produktem leczniczym Aethoxysklerol 3%. Czas połowicznego przetrwania w osoczu wynosił 0,94 – 1,27 h, zaś pole powierzchni AUC∞ 6,19 – 10,90 µg x h/ml. Średni całkowity klirens wyniósł 12,41 l/h, zaś objętość dystrybucji 17,9 l.”>7}

Porównując wyniki obu badań, można zauważyć, że czas połowicznego przetrwania lauromakrogolu 400 u pacjentów z żylakami (0,94-1,27 h) był wyraźnie krótszy niż u zdrowych ochotników (4,09 h). Natomiast pole powierzchni pod krzywą (AUC∞) było większe u pacjentów z żylakami (6,19-10,90 µg × h/ml) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami (3,16 µg × h/ml). Całkowity klirens był porównywalny w obu grupach (12,41 l/h vs 11,68 l/h).⁸

Dodatkowo w badaniu u pacjentów z żylakami określono objętość dystrybucji lauromakrogolu 400, która wynosiła 17,9 l, co wskazuje na dystrybucję substancji czynnej głównie w przestrzeni pozakomórkowej płynów ustrojowych.⁹