Właściwości farmakokinetyczne
Wapń dobesylan

Właściwości farmakokinetyczne wapnia dobesylanu

Wapnia dobesylan, substancja aktywna produktu leczniczego Doxium 500, charakteryzuje się specyficznymi parametrami farmakokinetycznymi, które determinują jego dystrybucję i eliminację z organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę właściwości farmakokinetycznych tej substancji.¹

Absorpcja i dystrybucja

Po doustnym podaniu dawki 500 mg wapnia dobesylanu, stężenie we krwi utrzymuje się powyżej 6 µg/ml w okresie między 3 a 10 godziną od momentu przyjęcia leku. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga wartość około 8 µg/ml po upływie 6 godzin (tmax) od przyjęcia dawki.²

Po 24 godzinach od podania produktu leczniczego, stężenie we krwi obniża się do około 3 µg/ml. Wapnia dobesylan wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu – wiązanie to wynosi 20-25%.³

Penetracja przez bariery biologiczne

Badania na zwierzętach wykazały, że wapnia dobesylan nie przekracza bariery krew-mózg ani bariery łożyska, co może mieć istotne znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania leku. Jednakże należy zaznaczyć, że odpowiednie dane dotyczące ludzi nie są obecnie dostępne.⁴

W odniesieniu do przenikania do mleka matki, wapnia dobesylan występuje w nim w bardzo małych ilościach. W jednym badaniu klinicznym, po podaniu dawki 1500 mg, stężenie substancji w mleku matki wynosiło zaledwie 0,4 µg/ml.⁵

Metabolizm i eliminacja

Istotną cechą farmakokinetyczną wapnia dobesylanu jest brak krążenia jelitowo-wątrobowego. Substancja jest wydalana głównie w formie niezmienionej, a tylko w 10% w postaci metabolitów. Proces eliminacji zachodzi dwoma głównymi drogami:⁶

• Z moczem – około 50% dawki doustnej jest wydalane tą drogą w ciągu pierwszych 24 godzin
• Z kałem – około 10% dawki ulega wydaleniu tą drogą

⁷

Okres półtrwania wapnia dobesylanu w osoczu wynosi około 5 godzin, co determinuje częstość dawkowania produktu leczniczego Doxium 500.⁸

Parametry farmakokinetyczne wapnia dobesylanu

⁹