Właściwości farmakodynamiczne
Mocznik

Właściwości farmakodynamiczne mocznika

Mocznik jest substancją o wielokierunkowym działaniu farmakodynamicznym, wykorzystywaną w różnych preparatach dermatologicznych, głównie ze względu na jego właściwości nawilżające, keratolityczne i wzmacniające barierę skórną. Działanie farmakodynamiczne mocznika jest zależne od zastosowanego stężenia oraz często wzmacniane przez połączenie z innymi substancjami aktywnymi.¹

Mechanizm działania keratolitycznego

Mechanizm działania keratolitycznego mocznika polega na zmniejszeniu spójności między keratynocytami i rozmiękczaniu nadmiernie zrogowaciałych warstw naskórka. Proces ten zachodzi poprzez zwiększanie uwodnienia naskórka, co związane jest głównie z zależnymi od niskiej masy cząsteczkowej właściwościami osmotycznymi mocznika. Efektem działania jest ścieńczenie warstwy rogowej naskórka i jego złuszczanie.²

W przypadku zastosowania mocznika w preparacie Canespor Onychoset, mocznik w stężeniu 400 mg/g (40%) wykazuje silne działanie keratolityczne, które skutecznie rozmiękcza keratynę zakażonego paznokcia, co umożliwia jego nieinwazyjne i bezbolesne usunięcie. Badania in vitro wykazały ponadto, że mocznik zwiększa penetrację bifonazolu w zakażonych paznokciach nóg, co prowadzi do synergistycznego działania przeciwgrzybiczego obu substancji.³

Działanie nawilżające i regenerujące barierę skórną

Mocznik wykazuje zdolność do wiązania wody w skórze, co przyczynia się do odbudowy i wzmocnienia bariery skórnej. W kremie emoliumLEK, gdzie mocznik występuje w stężeniu 20 mg/g (2%) w połączeniu z glicerolem (200 mg/g), wykazano, że takie połączenie skutecznie przywraca właściwości skóry suchej do stanu prawidłowego. Skład bazy kremu emoliumLEK umożliwia efektywne dostarczenie mocznika i glicerolu do skóry, co wzmacnia ich działanie terapeutyczne, obejmujące nawilżenie skóry, złagodzenie świądu i działanie ochronne.⁴

Mocznik odnawia również płaszcz ochronny skóry, co znacząco ogranicza zwrotną utratę wody przez powłoki skórne, przyczyniając się do długotrwałego efektu nawilżającego.⁵

Wpływ na funkcję bariery skórnej

Badania kliniczne z użyciem produktu emoliumLEK potwierdziły, że mocznik w połączeniu z glicerolem skutecznie wzmacnia barierę skórną. W prospektywnym wieloośrodkowym randomizowanym badaniu klinicznym prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby u 50 osób dorosłych z atopowym zapaleniem skóry wykazano, że po 4 tygodniach leczenia produktem leczniczym emoliumLEK doszło do znamiennej poprawy funkcji bariery skórnej. Stwierdzono to na podstawie słabszej odpowiedzi na środek drażniący w postaci ograniczenia przeznaskórkowej utraty wody (Trans Epidermal Water Loss, TEWL).⁶

Pomiar zaczerwienienia skóry wykazał również, że ochrona skóry przed podrażnieniem jest znamiennie lepsza w grupie leczonej produktem zawierającym mocznik i glicerol niż w grupie nieleczonej czy w grupie leczonej kremem parafinowym.⁷

Działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze

Mocznik poprzez zmianę pH na powierzchni skóry wykazuje dodatkowo działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze. W połączeniu z kwasem salicylowym, jak w przypadku maści Hasceral, gdzie mocznik występuje w stężeniu 100 mg/g (10%), ten efekt jest szczególnie widoczny.⁸

Synergizm działania w produktach złożonych

Mocznik wykazuje synergizm działania w przypadku połączenia z innymi substancjami aktywnymi:

• W połączeniu z bifonazolem (Canespor Onychoset) – mocznik zwiększa penetrację bifonazolu w zakażonych paznokciach, co wzmacnia działanie przeciwgrzybicze produktu⁹
• W połączeniu z glicerolem (emoliumLEK) – następuje wzmocnienie efektu nawilżającego i ochronnego, co przyczynia się do przywrócenia suchej skóry do stanu prawidłowego¹⁰
• W połączeniu z kwasem salicylowym (Hasceral) – następuje wzmocnienie efektu keratolitycznego i przeciwdrobnoustrojowego¹¹

Zależność działania od stężenia

Właściwości farmakodynamiczne mocznika są silnie uzależnione od zastosowanego stężenia. W badanych produktach mocznik występuje w różnych stężeniach i wykazuje różne działanie główne:

Przy stężeniu 2% (emoliumLEK) mocznik działa głównie nawilżająco i wzmacniająco na barierę skórną. Przy stężeniu 10% (Hasceral) pojawia się dodatkowo wyraźne działanie keratolityczne. Natomiast przy stężeniu 40% (Canespor Onychoset) mocznik wykazuje bardzo silne działanie rozmiękcające keratynę, umożliwiające nieinwazyjne usunięcie zakażonego paznokcia.^{12 13 14}

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Produkty zawierające mocznik, takie jak emoliumLEK, mogą być stosowane w leczeniu suchości skóry u dzieci w każdym wieku. Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek przedłożenia wyników badań dotyczących produktu leczniczego emoliumLEK we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu suchości skóry.¹⁵