Właściwości farmakodynamiczne tramadolu

Tramadol Kalceks, roztwór do wstrzykiwań/infuzji o stężeniu 50 mg/ml, należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych (inne opioidy), którą charakteryzuje kod ATC: N02AX02. Jest to przezroczysty, bezbarwny roztwór, dostępny w ampułkach zawierających 50 mg (1 ml) lub 100 mg (2 ml) tramadolu chlorowodorku.¹

Mechanizm działania

Tramadol charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania przeciwbólowego działającym na poziomie ośrodkowego układu nerwowego. Stanowi czysty, nieselektywny agonista receptorów opioidowych μ, δ i κ, wykazując szczególne powinowactwo do receptora μ. Oprócz bezpośredniego działania na receptory opioidowe, tramadol wykazuje dodatkowe mechanizmy działania przeciwbólowego, które obejmują hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny.²

Efekty farmakologiczne

Tramadol wykazuje szereg efektów farmakologicznych charakterystycznych dla leków opioidowych, jednakże z istotnymi różnicami w porównaniu do klasycznych opioidów takich jak morfina. Poza działaniem przeciwbólowym, tramadol posiada działanie przeciwkaszlowe. Ważnym aspektem profilu farmakodynamicznego tramadolu jest to, że w przeciwieństwie do morfiny, tramadol stosowany w zalecanym zakresie dawek terapeutycznych nie wywiera istotnego działania depresyjnego na układ oddechowy. Dodatkowo, tramadol wykazuje mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego w porównaniu do morfiny, co może przekładać się na mniejsze ryzyko wystąpienia zaparć. Lek zazwyczaj wykazuje również niewielki wpływ na układ krążenia, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania u pacjentów ze schorzeniami kardiologicznymi.³

Potencjał przeciwbólowy

W ocenie siły działania przeciwbólowego tramadol charakteryzuje się potencjałem określanym na 1/10 (jedną dziesiątą) do 1/6 (jednej szóstej) siły działania morfiny. Oznacza to, że tramadol wykazuje mniejszy potencjał przeciwbólowy w porównaniu do morfiny, ale jednocześnie charakteryzuje się korzystniejszym profilem bezpieczeństwa pod względem ryzyka depresji oddechowej i uzależnienia.⁴

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Efektywność i bezpieczeństwo tramadolu w populacji pediatrycznej zostały gruntownie przebadane zarówno w przypadku podania dojelitowego, jak i pozajelitowego. Badania kliniczne objęły ponad 2000 pacjentów pediatrycznych w szerokim przedziale wiekowym – od noworodków do 17 lat. Wskazania kliniczne w przeprowadzonych badaniach dotyczyły różnorodnych stanów bólowych, takich jak:⁵

• Ból pooperacyjny – głównie po zabiegach w obrębie jamy brzusznej
• Ból po chirurgicznej ekstrakcji zęba
• Ból w wyniku urazów – obejmujący złamania i oparzenia
• Inne stany bólowe wymagające co najmniej 7-dniowego leczenia przeciwbólowego

⁶

Dawkowanie i skuteczność u dzieci

Badania skuteczności tramadolu w populacji pediatrycznej wykazały, że zarówno pojedyncze dawki do 2 mg/kg masy ciała, jak i dawki wielokrotne do 8 mg/kg na dobę (nie przekraczające maksymalnej dobowej dawki 400 mg) wykazywały wyraźną przewagę nad placebo. Co istotne, skuteczność tramadolu okazała się również lepsza lub co najmniej równa w porównaniu z innymi powszechnie stosowanymi analgetykami, takimi jak:

• Paracetamol
• Nalbufina
• Petydyna
• Niskie dawki morfiny

⁷

Przeprowadzone badania kliniczne jednoznacznie potwierdziły skuteczność działania przeciwbólowego tramadolu u dzieci i młodzieży. Szczególnie istotną obserwacją jest fakt, że profil bezpieczeństwa tramadolu u pacjentów pediatrycznych powyżej pierwszego roku życia okazał się porównywalny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów dorosłych. Stanowi to ważną przesłankę przy wyborze odpowiedniego leczenia przeciwbólowego w tej grupie wiekowej.⁸