Właściwości farmakodynamiczne
Salbutamol Hasco 2 mg/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne salbutamolu

Salbutamol, substancja czynna produktu leczniczego SALBUTAMOL HASCO w postaci syropu (2 mg/5 ml), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków adrenergicznych do stosowania ogólnego, będąc selektywnym agonistą receptora β2-adrenergicznego (kod ATC: R 03 CC 02). Mechanizm działania tego leku opiera się na jego powinowactwie do receptorów β2-adrenergicznych, wobec których wykazuje działanie agonistyczne o charakterze selektywnym. ¹

Rozmieszczenie receptorów β2-adrenergicznych w organizmie

Receptory, na które działa salbutamol, znajdują się przede wszystkim w następujących strukturach:

• mięśnie gładkie oskrzeli – główne miejsce działania terapeutycznego
• naczynia krwionośne
• układ moczowy
• macica

Lokalizacja receptorów β2-adrenergicznych w wymienionych tkankach determinuje spektrum działania farmakologicznego salbutamolu w organizmie. ²

Mechanizm molekularny działania

Salbutamol, jako agonista receptorów β2-adrenergicznych, inicjuje kaskadę biochemiczną, która prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich dróg oddechowych. Proces ten przebiega następująco:

1. Aktywacja receptorów β2-adrenergicznych przez salbutamol
2. Indukcja aktywności cyklazy adenylowej
3. Katalizowanie przemiany adenozynotrifosforanu (ATP) do cyklicznego 3′,5′-adenozynomonofosforanu (cAMP)
4. Wzrost stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich
5. Rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli

Ten łańcuch przemian biochemicznych stanowi podstawę działania bronchodylatacyjnego salbutamolu stosowanego w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli. ³

Działanie systemowe przy wysokich dawkach

Należy zaznaczyć, że chociaż salbutamol wykazuje selektywność wobec receptorów β2-adrenergicznych, przy zastosowaniu wyższych dawek terapeutycznych może wykazywać działanie również na inne receptory β-adrenergiczne. W przypadku stosowania dużych dawek salbutamolu może dochodzić do aktywacji receptorów β-adrenergicznych zlokalizowanych w:

• sercu – potencjalny wpływ na rytm i kurczliwość mięśnia sercowego
• naczyniach krwionośnych – możliwy efekt wazodylatacyjny
• macicy – działanie tokolityczne (hamujące skurcze mięśnia macicy)

Powyższe efekty ogólnoustrojowe mogą wystąpić przy stosowaniu salbutamolu w dawkach przekraczających zalecane dawkowanie terapeutyczne. ⁴

Znaczenie kliniczne selektywności receptorowej

Selektywność salbutamolu wobec receptorów β2-adrenergicznych ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż pozwala na:

• osiągnięcie efektu bronchodylatacyjnego przy minimalizacji działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (związanych z aktywacją receptorów β1-adrenergicznych)
• uzyskanie skutecznego rozkurczu oskrzeli przy stosowaniu relatywnie niskich dawek leku
• zwiększenie bezpieczeństwa terapii u pacjentów ze współistniejącymi chorobami układu sercowo-naczyniowego

Podsumowując, salbutamol jako β-adrenomimetyk o działaniu selektywnym wobec receptorów β2-adrenergicznych wywołuje efekt terapeutyczny poprzez uruchomienie kaskady sygnałowej z udziałem cyklazy adenylowej, prowadzącej do zwiększenia stężenia cAMP i w konsekwencji do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli. ⁵