Właściwości farmakodynamiczne leku Pluscard

Produkt leczniczy Pluscard (100 mg + 40 mg, tabletki) zawiera dwie substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (100 mg) oraz glicynę (40 mg). Lek ten należy do grupy farmakoterapeutycznej środków przeciwzakrzepowych, inhibitorów agregacji płytek krwi (kod ATC: B01A C06).¹

Kwas acetylosalicylowy – mechanizm działania

Kwas acetylosalicylowy jest nieselektywnym nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy (COX), enzymu katalizującego syntezę prostaglandyn, prostacyklin i tromboksanów. Substancja ta preferencyjnie hamuje izoenzym COX-1 w stosunku do COX-2.²

Działanie przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego opiera się na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy płytek krwi (COX-1), co skutecznie zapobiega powstawaniu i uwalnianiu z płytek krwi tromboksanu A2 (TxA2) – związku sprzyjającego agregacji płytek. Ponieważ aktywność płytkowej COX-1 zostaje nieodwracalnie zahamowana, blokada funkcjonowania płytek utrzymuje się zwykle przez 7-10 dni, czyli przez cały okres życia płytek krwi w krążeniu. W większych dawkach kwas acetylosalicylowy wykazuje prawdopodobnie działanie przeciwzakrzepowe podobne do pochodnych kumaryny (mechanizm antagonistyczny wobec witaminy K).³

Dawkowanie kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce

Badania kliniczne wykazały, że kwas acetylosalicylowy stosowany w małych dawkach (50-325 mg) skutecznie hamuje agregację płytek krwi. Zgodnie z zaleceniami WHO, w leczeniu przeciwpłytkowym rekomendowaną dawką kwasu acetylosalicylowego jest 100 mg na dobę.⁴

Kwas acetylosalicylowy, poprzez działanie hamujące agregację płytek krwi, jest stosowany w profilaktyce chorób układu krążenia, w których istnieje ryzyko powstawania zakrzepów i zatorów w naczyniach krwionośnych, takich jak zawał serca.⁵

Glicyna – charakterystyka i właściwości

Glicyna to najprostszy spośród dwudziestu aminokwasów endogennych, będący podstawowym i niezbędnym składnikiem dla prawidłowego funkcjonowania organizmu człowieka. Aminokwas ten uczestniczy w odbudowie tkanki przewodu pokarmowego oraz bierze udział w produkcji dwóch istotnych substancji tworzących wyściółkę jelit: kolagenu i gelatyny.⁶

Działanie ochronne glicyny na przewód pokarmowy

W badaniach na zwierzętach wykazano, że po podaniu doustnym glicyna wykazuje działanie ochronne na błonę śluzową żołądka oraz dalsze odcinki przewodu pokarmowego. Aminokwas ten zmniejsza również uszkodzenia tkanek i narządów w przypadku wystąpienia niedokrwienia. Udowodniono, że istotnie wpływa na zmniejszenie rozległości urazów wywołanych przez niedokrwienie serca, mózgu, nerek, wątroby, a także jelit.⁷

Mechanizm działania glicyny

Podstawowym mechanizmem działania glicyny, zapewniającym jej właściwości protekcyjne, jest zmniejszenie procesu zapalnego. Sytuacje stresowe, takie jak zmniejszone natlenienie lub narażenie tkanek na substancje drażniące, wywołują nadaktywne działanie układu odpornościowego. Zmniejszenie tej odpowiedzi przez glicynę prowadzi do ograniczenia obszarów uszkodzenia narządów i tkanek.⁸

W badaniach na królikach udowodniono, że glicyna podawana w dawce od 5 mg/kg m.c. wykazuje działanie protekcyjne na wątrobę i jelito cienkie w przypadku niedokrwienia.⁹

Korzyści połączenia glicyny z kwasem acetylosalicylowym

Glicyna zwiększa rozpuszczalność kwasu acetylosalicylowego, a także – dzięki opisanemu powyżej mechanizmowi działania – zmniejsza ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka. Może to zapobiegać wystąpieniu schorzeń związanych z uszkodzeniem błony śluzowej, takich jak choroba wrzodowa.¹⁰

Wyniki badań klinicznych potwierdzające korzyści połączenia składników

W badaniu Kusche W i wsp. oceniono tolerancję produktu stanowiącego połączenie kwasu acetylosalicylowego i glicyny u 1135 pacjentów otrzymujących długoterminową terapię przeciwpłytkową ASA w dawce 50-100 mg dziennie. Po średnim okresie leczenia wynoszącym 42 dni, wskaźniki tolerancji oraz częstość zgłaszania objawów ze strony przewodu pokarmowego zostały porównane z wcześniejszym leczeniem produktami zawierającymi wyłącznie ASA.¹¹

Po zastosowaniu leczenia produktem złożonym Gly-ASA uzyskano następujące wyniki:¹²

Objawy żołądkowo-jelitowe, których redukcję odnotowano, obejmowały: uczucie pełności, zgagę, odbijanie, pieczenie w górnej części brzucha oraz bóle żołądka.

Ulepszony profil tolerancji obserwowany w produkcie zawierającym połączenie glicyny z kwasem acetylosalicylowym (Gly-ASA) wskazuje na istotną przewagę nad alternatywnymi produktami zawierającymi wyłącznie ASA, szczególnie w kontekście możliwości długoterminowego leczenia kwasem acetylosalicylowym.¹³

Glicyna zawarta w produkcie leczniczym Pluscard zwiększa rozpuszczalność kwasu acetylosalicylowego i ułatwia jego wchłanianie, co ma wpływ zarówno na profil bezpieczeństwa, jak i skuteczność terapeutyczną.¹⁴