Właściwości farmakokinetyczne
Netenax 3 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne netylmycyny

Produkt leczniczy Netenax w postaci roztworu do oczu o stężeniu 3 mg/ml zawiera jako substancję czynną netylmycynę w postaci siarczanu. Farmakokinetyka tego preparatu charakteryzuje się specyficznymi parametrami, które determinują jego dystrybucję i eliminację z organizmu po podaniu miejscowym do oka.¹

Wchłanianie po podaniu do worka spojówkowego

Po miejscowym podaniu kropli do oczu Netenax do worka spojówkowego obserwuje się bardzo niski stopień wchłaniania substancji czynnej zarówno miejscowo, jak i do krążenia ogólnoustrojowego. Jest to korzystna cecha produktu w kontekście minimalizacji ryzyka działań niepożądanych związanych z ekspozycją ogólnoustrojową.²

Stężenie w osoczu po różnych drogach podania

Dla porównania, przy innych drogach podania netylmycyny osiąga się znacząco wyższe stężenia ogólnoustrojowe. Po wstrzyknięciu domięśniowym dawki 2 mg/ml, maksymalne stężenie netylmycyny w osoczu wynosi około 5 μg/ml i jest osiągane w czasie 30-60 minut od podania. Jest to istotnie wyższa wartość niż po podaniu miejscowym do oka.³

Jeszcze wyższe stężenia osiągane są po podaniu dożylnym. Przy zastosowaniu infuzji dożylnej trwającej 60 minut, stężenie netylmycyny w osoczu dochodzi do około 11 μg/ml, co stanowi wartość wielokrotnie wyższą niż po podaniu ocznym.⁴

Okres półtrwania i eliminacja

Okres półtrwania netylmycyny w organizmie wynosi standardowo od 2 do 2,5 godziny u osób dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Warto zaznaczyć, że parametr ten może ulegać istotnym zmianom u pacjentów z niewydolnością nerek, u których następuje wydłużenie czasu eliminacji leku z organizmu.⁵

Wpływ postaci farmaceutycznej na farmakokinetykę

Produkt Netenax występuje w postaci kropli do oczu jako przezroczysty, bezbarwny lub jasnożółty roztwór, praktycznie wolny od cząstek stałych. Parametry fizykochemiczne roztworu, takie jak pH w zakresie 6,5-7,5 oraz osmolalność 0,274-0,306 osmol/kg, zostały dobrane tak, aby zapewnić optymalną tolerancję miejscową przy zachowaniu właściwości farmakologicznych substancji czynnej.⁶

Obecność w składzie chlorku benzalkoniowego jako substancji pomocniczej (0,05 mg/ml) może wpływać na penetrację substancji czynnej przez nabłonek rogówki, co należy uwzględnić przy analizie właściwości farmakokinetycznych produktu.⁷