Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ketesse SL 25 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa deksketoprofenu, obejmujące farmakologię bezpieczeństwa, genotoksyczność oraz immunofarmakologię, nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. Toksyczność przewlekła oceniana na myszach i małpach wykazała poziom NOAEL przy dawkach dwukrotnie przekraczających maksymalne zalecane dawki dla ludzi, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Przy dawkach 14-18 razy wyższych niż maksymalne dawki terapeutyczne u ludzi zaobserwowano typowe dla NLPZ działania niepożądane, takie jak krew w kale, wolniejszy przyrost masy ciała oraz nadżerki błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Brak danych dotyczących potencjału kancerogennego wymaga dalszej uwagi przy długotrwałym stosowaniu leku.

Pobierz ChPL PDF Ketesse SL – Granulat do sporządzania roztworu doustnego – 25 mg
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku
    1. Standardowe badania bezpieczeństwa przedklinicznego
    2. Badania toksyczności przewlekłej
    3. Potencjał kancerogenny
    4. Wpływ na rozwój zarodkowo-płodowy
    5. Zestawienie danych przedklinicznych
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. ból w układzie mięśniowym i kostno-stawowym
  2. ból zęba
  3. bolesne miesiączkowanie
  4. ostry ból
Substancja czynna
  1. deksketoprofen
Kategoria leku
  1. leki przeciwbólowe
  2. niesteroidowe leki przeciwzapalne

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Ocena bezpieczeństwa deksketoprofenu w warunkach przedklinicznych została przeprowadzona zgodnie z przyjętymi standardami badawczymi. Badania te dostarczają kluczowych informacji na temat potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem deksketoprofenu przed wprowadzeniem leku do badań klinicznych z udziałem ludzi.1

Standardowe badania bezpieczeństwa przedklinicznego

Przeprowadzono szereg konwencjonalnych badań przedklinicznych obejmujących ocenę farmakologii bezpieczeństwa, genotoksyczności oraz immunofarmakologii. Wyniki tych badań nie wskazały na występowanie szczególnego zagrożenia dla człowieka podczas stosowania deksketoprofenu.2

Badania toksyczności przewlekłej

Badania toksyczności przewlekłej zostały przeprowadzone na dwóch modelach zwierzęcych: myszach i małpach. W badaniach tych wyznaczono poziom NOAEL (ang. No Observed Adverse Effect Level – poziom, przy którym nie obserwowano żadnych działań niepożądanych) przy podawaniu dawek deksketoprofenu dwukrotnie przewyższających maksymalne dawki zalecane do stosowania u ludzi.3

W trakcie badań zaobserwowano następujące główne działania niepożądane występujące po podaniu większych dawek deksketoprofenu małpom:4

  • Krew w kale – wskazująca na możliwe uszkodzenie przewodu pokarmowego
  • Wolniejszy przyrost masy ciała – świadczący o wpływie na ogólną kondycję zwierząt doświadczalnych
  • Nadżerki błony śluzowej żołądka i/lub dwunastnicy – obserwowane po podaniu najwyższej dawki deksketoprofenu

Istotne jest zaznaczenie, że powyższe objawy niepożądane występowały przy ekspozycji na deksketoprofen 14-18 krotnie wyższej niż dawki maksymalne zalecane do stosowania u ludzi.5 Pokazuje to znaczny margines bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Potencjał kancerogenny

Według dostępnych danych przedklinicznych, nie przeprowadzono badań oceniających potencjał kancerogenny deksketoprofenu na modelach zwierzęcych.6 Jest to ważna informacja, którą należy uwzględnić przy całościowej ocenie bezpieczeństwa leku.

Wpływ na rozwój zarodkowo-płodowy

Podobnie jak stwierdzono dla całej grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), deksketoprofen może powodować zmiany w czasie przeżycia zarodka-płodu w modelach zwierzęcych. Wpływ ten może odbywać się dwoma mechanizmami:7

  1. Mechanizm pośredni – wynikający z działania toksycznego leku na żołądek i jelita u ciężarnych samic, co może prowadzić do zaburzeń w prawidłowym rozwoju płodu
  2. Mechanizm bezpośredni – poprzez bezpośredni wpływ deksketoprofenu na rozwój płodu

Obserwacje te są spójne z profilem bezpieczeństwa całej grupy leków NLPZ i stanowią istotną informację dla klinicystów rozważających stosowanie deksketoprofenu u kobiet w wieku rozrodczym lub ciężarnych.8

Zestawienie danych przedklinicznych

Rodzaj badania Model zwierzęcy Kluczowe wyniki Znaczenie kliniczne
Farmakologia bezpieczeństwa Różne modele Brak szczególnych zagrożeń Korzystny profil bezpieczeństwa podstawowego
Genotoksyczność Różne modele Brak szczególnych zagrożeń Brak potencjału mutagennego
Immunofarmakologia Różne modele Brak szczególnych zagrożeń Brak istotnego wpływu na układ immunologiczny
Toksyczność przewlekła Myszy i małpy NOAEL przy dawkach 2× większych niż maksymalne dla ludzi Szeroki margines bezpieczeństwa
Toksyczność wysokich dawek Małpy Krew w kale, wolniejszy przyrost masy ciała, nadżerki błony śluzowej przewodu pokarmowego przy dawkach 14-18× wyższych niż maksymalne dla ludzi Typowe dla NLPZ działania niepożądane, pojawiające się przy znacznie przekroczonych dawkach terapeutycznych
Kancerogenność Brak danych Nie przeprowadzono badań Wymaga rozważenia przy długotrwałym stosowaniu
Toksyczność reprodukcyjna Modele zwierzęce Potencjalne zmiany czasu przeżycia zarodka-płodu (mechanizm pośredni i bezpośredni) Ostrożność u kobiet w wieku rozrodczym i ciężarnych

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 23.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl