Właściwości farmakodynamiczne
Gasprid 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne cyzaprydu

Cyzapryd, substancja czynna produktu leczniczego Gasprid, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków pobudzających perystaltykę (kod ATC: A03FA02). Jego działanie farmakodynamiczne opiera się na specyficznych mechanizmach molekularnych i przekłada się na szereg efektów klinicznych w obrębie przewodu pokarmowego.¹

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Badania przeprowadzone w warunkach laboratoryjnych (in vitro) wykazały, że cyzapryd funkcjonuje jako agonista receptora serotoninowego 5-HT4. Jego główny mechanizm działania wiąże się z nasileniem fizjologicznego uwalniania acetylocholiny ze splotów nerwowych błony mięśniowej jelita, co skutkuje pobudzeniem motoryki przewodu pokarmowego.²

Istotne jest, że cyzapryd wykazuje selektywność działania – nie pobudza receptorów muskarynowych ani nikotynowych oraz nie hamuje aktywności acetylocholinoesterazy. W zakresie dawek terapeutycznych substancja ta nie blokuje receptorów dopaminergicznych, co zmniejsza ryzyko wystąpienia niektórych działań niepożądanych.³

Wpływ na poszczególne odcinki przewodu pokarmowego

Działanie na przełyk

W kontekście działania na przełyk, cyzapryd wykazuje zdolność do pobudzania perystaltyki tego narządu zarówno u osób zdrowych, jak i u pacjentów cierpiących na refluks żołądkowo-przełykowy. Dodatkowo zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, co przyczynia się do poprawy jego opróżniania i może zmniejszać epizody refluksu.⁴

Działanie na żołądek i dwunastnicę

W odniesieniu do żołądka, cyzapryd zwiększa kurczliwość tego narządu oraz dwunastnicy. Efekt ten przekłada się na poprawę opróżniania żołądka i dwunastnicy, co ma istotne znaczenie w leczeniu zaburzeń funkcjonalnych przewodu pokarmowego związanych z opóźnionym opróżnianiem żołądka.⁵

Działanie na jelita

Cyzapryd wykazuje również pozytywny wpływ na perystaltykę jelit – poprawia ich skurcze propulsywne oraz przyspiesza pasaż treści zarówno przez jelito cienkie, jak i grube. Ta właściwość jest szczególnie przydatna w leczeniu stanów związanych z zaburzeniami motoryki jelitowej.⁶

Początek działania farmakologicznego

Efekt farmakologiczny cyzaprydu po podaniu doustnym pojawia się stosunkowo szybko – rozpoczyna się około 30 do 60 minut po przyjęciu produktu leczniczego. Ta cecha ma znaczenie kliniczne, gdyż pozwala na szybkie złagodzenie objawów u pacjentów z zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego.⁷

Inne właściwości farmakodynamiczne

Ważną cechą cyzaprydu jest brak bezpośredniego działania cholinomimetycznego, co skutkuje brakiem wpływu na wydzielanie kwasu żołądkowego – zarówno podstawowe, jak i indukowane pentagastryną. Jest to korzystna właściwość odróżniająca cyzapryd od wielu innych leków prokinetycznych.⁸

Ze względu na niskie powinowactwo do receptorów dopaminergicznych, cyzapryd rzadko powoduje wzrost stężenia prolaktyny w surowicy krwi. Ta właściwość zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z hiperprolaktynemią, takich jak ginekomastia czy mlekotok, które mogą występować podczas stosowania innych leków prokinetycznych blokujących receptory dopaminergiczne.⁹