Interakcje leku
Gasprid 10 mg

Gasprid (cyzapryd) jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak doustne lub pozajelitowe azole (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, flukonazol), makrolidy (azytromycyna, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna), inhibitory proteaz HIV (rytonawir, indynawir, sankwinawir) oraz nefazodon, prowadzi do znacznego wzrostu stężenia cyzaprydu w surowicy. Skutkiem jest wydłużenie odstępu QT i ryzyko ciężkich zaburzeń rytmu serca, w tym torsades de pointes, co czyni te połączenia przeciwwskazanymi. Ponadto, farmakodynamiczne interakcje z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, neuroleptykami, niektórymi lekami przeciwhistaminowymi oraz trój- i czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi również zwiększają ryzyko arytmii poprzez addytywne działanie na kanały jonowe kardiomiocytów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Gasprid (cyzapryd) wchodzi w interakcje z wieloma grupami leków oraz niektórymi substancjami. Interakcje te mogą mieć poważne konsekwencje kliniczne, w tym zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca. Metabolizm cyzaprydu zachodzi głównie przy udziale enzymu CYP 3A4, co stanowi podstawowy mechanizm wielu interakcji.1

Przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania

Jednoczesne stosowanie Gaspridu z lekami silnie hamującymi aktywność CYP 3A4 prowadzi do zwiększenia stężenia cyzaprydu w surowicy krwi. Konsekwencją tego może być wydłużenie odstępu QT oraz wystąpienie ciężkich zaburzeń rytmu serca, takich jak: częstoskurcz komorowy, migotanie komór oraz częstoskurcz komorowy typu torsades de pointes. Z tego powodu stosowanie cyzaprydu jednocześnie z następującymi lekami jest ściśle przeciwwskazane:2

Niezalecane jednoczesne stosowanie

Podczas przyjmowania cyzaprydu nie zaleca się wielokrotnego spożywania soku grejpfrutowego, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia biodostępności Gaspridu.8

Jednoczesne stosowanie wymagające środków ostrożności

Doustne leki przeciwzakrzepowe (np. acenokumarol) – jednoczesne stosowanie może nasilić działanie przeciwzakrzepowe i zwiększyć ryzyko krwotoku. Należy częściej kontrolować wskaźnik protrombinowy i znormalizowany wskaźnik protrombinowy (INR). Konieczne może być dostosowanie dawki doustnego antykoagulantu podczas leczenia cyzaprydem oraz do 8 dni po zakończeniu tego leczenia.9

Inne interakcje lekowe

Należy zwrócić uwagę na następujące interakcje:

  • Diazepam – może wystąpić przemijające nasilenie działania sedatywnego diazepamu spowodowane zwiększeniem szybkości jego wchłaniania10
  • Cymetydyna – powoduje nieznaczne zwiększenie biodostępności cyzaprydu, ale nie ma to istotnego znaczenia klinicznego11
  • Digoksyna i propranolol – cyzapryd wpływa na właściwości farmakokinetyczne tych leków12

Interakcje cyzaprydu z alkoholem

Jednoczesne stosowanie Gaspridu z alkoholem może prowadzić do nasilenia działania sedatywnego alkoholu. Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia nasilonego działania uspokajającego, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.13

Należy zalecić pacjentom unikanie spożywania napojów alkoholowych podczas leczenia cyzaprydem, ponieważ oprócz nasilenia działania uspokajającego, alkohol może również wpływać na metabolizm leku w wątrobie, co potencjalnie może zmieniać profil bezpieczeństwa terapii.

Tabela interakcji cyzaprydu z innymi lekami i substancjami

Lek/substancja Rodzaj interakcji Opis mechanizmu Konsekwencje kliniczne Poziom ważności interakcji Zalecenia
Przeciwgrzybicze pochodne azolowe (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, flukonazol) Farmakokinetyczna Hamowanie CYP 3A4, zwiększenie stężenia cyzaprydu w surowicy Wydłużenie odstępu QT, ryzyko arytmii, torsades de pointes Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Antybiotyki makrolidowe (azytromycyna, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna) Farmakokinetyczna Hamowanie CYP 3A4, zwiększenie stężenia cyzaprydu w surowicy Wydłużenie odstępu QT, ryzyko arytmii, torsades de pointes Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Inhibitory proteaz HIV (rytonawir, indynawir, sankwinawir) Farmakokinetyczna Hamowanie CYP 3A4, zwiększenie stężenia cyzaprydu w surowicy Wydłużenie odstępu QT, ryzyko arytmii Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Nefazodon Farmakokinetyczna Hamowanie CYP 3A4, zwiększenie stężenia cyzaprydu w surowicy Wydłużenie odstępu QT, ryzyko arytmii Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (chinidyna, amiodaron, sotalol itp.) Farmakodynamiczna Addytywne działanie na kanały jonowe w kardiomiocytach Wydłużenie odstępu QT, ryzyko arytmii, torsades de pointes Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Neuroleptyki (fenotiazyny, haloperydol, droperydol, sultopryd i inne) Farmakodynamiczna Addytywne działanie proarytmiczne Wydłużenie odstępu QT, ryzyko arytmii Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Leki przeciwhistaminowe (astemizol, terfenadyna) Farmakodynamiczna Addytywne działanie proarytmiczne Wydłużenie odstępu QT, ryzyko arytmii Bardzo wysoki Przeciwwskazane
Sok grejpfrutowy Farmakokinetyczna Hamowanie metabolizmu cyzaprydu, zwiększenie biodostępności Zwiększone stężenie cyzaprydu, możliwe działania niepożądane Wysoki Niezalecane
Doustne leki przeciwzakrzepowe (acenokumarol) Farmakokinetyczna/farmakodynamiczna Nasilenie działania przeciwzakrzepowego Zwiększone ryzyko krwawień Średni Monitorowanie INR, dostosowanie dawki
Diazepam Farmakokinetyczna Zwiększenie szybkości wchłaniania Przemijające nasilenie działania sedatywnego Niski Ostrożne stosowanie
Cymetydyna Farmakokinetyczna Zwiększenie biodostępności cyzaprydu Brak istotnego znaczenia klinicznego Niski Można stosować
Digoksyna Farmakokinetyczna Zmiana parametrów farmakokinetycznych Możliwa zmiana stężenia i działania digoksyny Średni Monitorowanie stężenia digoksyny
Propranolol Farmakokinetyczna Zmiana parametrów farmakokinetycznych Możliwa zmiana stężenia i działania propranololu Średni Monitorowanie efektu klinicznego
Alkohol Farmakodynamiczna Nasilenie działania sedatywnego Zwiększona sedacja, obniżenie sprawności psychomotorycznej Średni Unikać spożywania alkoholu
  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl