Właściwości farmakokinetyczne leku Furazek

Wchłanianie

Po podaniu doustnym furazydyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem. Po pojedynczej dawce 200 mg przyjętej na czczo, stężenie maksymalne w surowicy osiągane jest już po 30 minutach i wynosi 1,45 µg/ml. Spożycie pokarmu znacząco zwiększa biodostępność leku – stężenie maksymalne po posiłku jest dwukrotnie wyższe i osiąga wartość 3 µg/ml. Wysokie stężenie furazydyny w surowicy utrzymuje się przez około 1 godzinę od momentu podania, po czym następuje szybki spadek stężenia¹.

Dystrybucja

Furazydyna należy do grupy nitrofuranów, które charakteryzują się specyficznym zachowaniem w środowisku o różnym pH. W moczu o odczynie słabo kwaśnym oraz w moczu o odczynie zasadowym nitrofurany ulegają rozkładowi. Natomiast w kwaśnym środowisku przekształcają się w formy o właściwościach hydrofobowych, które wykazują dobrą rozpuszczalność w lipidach. Ta cecha umożliwia im lepsze przenikanie do tkanek oraz zwiększa wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych².

Metabolizm

Nitrofurany, w tym furazydyna, są metabolizowane głównie w wątrobie i nerkach. W warunkach prawidłowej funkcji nerek, około 15% podanej dawki podlega procesom metabolicznym. W przypadku upośledzenia funkcji wydzielniczej nerek, zwiększa się udział metabolizmu w całkowitej eliminacji leku – większa część przyjętej dawki ulega wówczas przemianom metabolicznym³.

Eliminacja

Półokres eliminacji (t1/2) furazydyny wynosi około 1 godziny. Lek jest głównie wydalany przez nerki (85%) na drodze sekrecji kanalikowej. W ciągu 24 godzin od podania, z moczem wydalane jest 8-13% przyjętej dawki furazydyny⁴.

Stężenie w moczu

Stężenie furazydyny w moczu ma szczególne znaczenie ze względu na jej zastosowanie w leczeniu zakażeń układu moczowego. W pierwszych 2 godzinach po podaniu leku, stężenie w moczu osiąga wartość 27,5 µg/ml na czczo oraz 38,0 µg/ml po posiłku. Po 6-8 godzinach stężenie to spada do 2-3 µg/ml, a następnie utrzymuje się powyżej 1 µg/ml przez kolejne 4 godziny (8-12 godzin od podania)⁵.

Wpływ pH moczu na skuteczność leku

Optymalne pH moczu dla skuteczności działania furazydyny mieści się w zakresie 5,0-6,0. W takim środowisku lek zachowuje swoją aktywność przeciwbakteryjną, jednocześnie nie dochodzi do jego nadmiernej kumulacji w tkankach. Terapeutyczne dawki kwasu askorbowego wywołują jedynie nieznaczne obniżenie pH moczu, które nie powinno prowadzić do niepożądanej kumulacji leku⁶.

Interakcje z kwasem askorbowym

Warto odnotować, że w literaturze medycznej opisano korzystne działanie kwasu askorbowego podawanego równocześnie z pochodnymi nitrofuranu. Wykazano, że kwas askorbowy może wykazywać działanie przeciwmutagenne w stosunku do tych związków⁷.