Właściwości farmakokinetyczne
Epiduo forte 0,3% + 2,5%

Produkt leczniczy Epiduo Forte w postaci żelu zawiera adapalen w stężeniu 0,3% w/w (3 mg/g) oraz benzoilu nadtlenek w stężeniu odpowiadającym 2,5% w/w (25 mg/g). W badaniu klinicznym obejmującym 26 pacjentów z ciężką postacią trądziku pospolitego, stosowano średnią dawkę 2,3 g/dobę (zakres 1,6-3,1 g/dobę) przez 4 tygodnie na obszary twarzy, barków, górnej części klatki piersiowej i pleców. U 62% pacjentów stężenie adapalenu w osoczu przekroczyło granicę oznaczalności (LOQ 0,1 ng/ml), ze średnim Cmax 0,16 ± 0,08 ng/ml oraz AUC0-24h 2,49 ± 1,21 ng·h/ml. W podgrupie z najwyższą ekspozycją maksymalne stężenie osiągnęło 0,35 ng/ml, a AUC0-24h 6,41 ng·h/ml. Benzoilu nadtlenek wykazuje minimalne przezskórne wchłanianie, ulega całkowitej przemianie do kwasu benzoesowego, który jest szybko eliminowany, co eliminuje konieczność oznaczania jego stężeń w osoczu.

Pobierz ChPL PDF Epiduo forte – Żel – 0,3% + 2,5%
  1. Ogólne właściwości farmakokinetyczne leku Epiduo Forte
  2. Wchłanianie substancji czynnych
    1. Dawkowanie podczas badań farmakokinetycznych
    2. Wyniki oznaczeń stężeń osoczowych adapalenu
  3. Interakcje farmakokinetyczne między składnikami produktu
  4. Metabolizm i eliminacja benzoilu nadtlenku
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. trądzik pospolity
Substancja czynna
  1. adapalen
  2. benzoil nadtlenek
Kategoria leku
  1. leki dermatologiczne
  2. leki przeciwtrądzikowe
  3. preparaty z nadtlenkiem benzoilu
  4. retinoidy do stosowania miejscowego

Ogólne właściwości farmakokinetyczne leku Epiduo Forte

Produkt leczniczy Epiduo Forte w postaci żelu zawiera dwie substancje czynne: adapalen (0,3% w/w, co odpowiada 3 mg/g) oraz benzoilu nadtlenek uwodniony (w ilości odpowiadającej 2,5% w/w benzoilu nadtlenku bezwodnego, co odpowiada 25 mg/g). Właściwości farmakokinetyczne tego produktu zostały szczegółowo zbadane w kontekście wchłaniania przezskórnego obu substancji czynnych.1

Wchłanianie substancji czynnych

W celu określenia profilu farmakokinetycznego przeprowadzono dedykowane badanie kliniczne produktu Epiduo Forte, żel. Badanie obejmowało 26 pacjentów w wieku od 12 do 33 lat cierpiących na ciężką postać trądziku pospolitego. Protokół badania zakładał aplikację produktu leczniczego na wszystkie potencjalnie dotknięte chorobą okolice ciała przez okres 4 tygodni.2

Dawkowanie podczas badań farmakokinetycznych

Średnia dobowa dawka aplikowanego produktu wynosiła 2,3 grama na dobę, z zakresem od 1,6 do 3,1 grama na dobę. Żel Epiduo Forte nakładano w postaci cienkiej warstwy na obszary takie jak twarz, barki, górna część klatki piersiowej oraz górna część pleców.3

Wyniki oznaczeń stężeń osoczowych adapalenu

Po 4 tygodniach leczenia u 16 pacjentów, co stanowiło 62% badanej grupy, stwierdzono mierzalne stężenie adapalenu w osoczu. Stężenia te przekraczały granicę oznaczalności metody analitycznej (LOQ), która wynosiła 0,1 ng/ml. W tej grupie pacjentów średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynosiła 0,16 ± 0,08 ng/ml, natomiast średnia wartość pola pod krzywą stężenia w czasie od 0 do 24 godzin (AUC0-24 h) osiągnęła poziom 2,49 ± 1,21 ng.h/ml.4

Warto zauważyć, że u pacjentów z największą ekspozycją na substancję czynną wartości farmakokinetyczne były znacząco wyższe. W tej podgrupie maksymalne stężenie adapalenu (Cmax) osiągnęło poziom 0,35 ng/ml, natomiast wartość AUC0-24 h wynosiła 6,41 ng.h/ml.5

Interakcje farmakokinetyczne między składnikami produktu

Przeprowadzone badania farmakokinetyczne, obejmujące zarówno żel Epiduo jak i Epiduo Forte, dostarczyły istotnych informacji na temat potencjalnych interakcji między substancjami czynnymi. Wykazano, że benzoilu nadtlenek nie wpływa na przezskórne wchłanianie adapalenu, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa i stabilną farmakokinetykę obu substancji stosowanych łącznie w jednej formie farmaceutycznej.6

Metabolizm i eliminacja benzoilu nadtlenku

Istotnym aspektem profilu farmakokinetycznego produktu Epiduo Forte jest charakterystyka metabolizmu i eliminacji benzoilu nadtlenku. Badania wykazały, że przezskórne przenikanie tej substancji czynnej jest niewielkie. Po aplikacji na skórę benzoilu nadtlenek ulega całkowitej przemianie do kwasu benzoesowego, który następnie jest szybko eliminowany z organizmu.7

Parametr Adapalen Benzoilu nadtlenek
Stężenie w produkcie 0,3% w/w (3 mg/g) 2,5% w/w (25 mg/g)
Średnia dawka dobowa w badaniu 2,3 g/dobę (zakres: 1,6-3,1 g/dobę)
Granica oznaczalności w osoczu (LOQ) 0,1 ng/ml Nie dotyczy (szybka konwersja do kwasu benzoesowego)
Odsetek pacjentów z wykrywalnym stężeniem w osoczu 62% (16 z 26 pacjentów) Nie dotyczy
Średnie Cmax 0,16 ± 0,08 ng/ml Nie dotyczy
Średnie AUC0-24h 2,49 ± 1,21 ng.h/ml Nie dotyczy
Maksymalne obserwowane Cmax 0,35 ng/ml Nie dotyczy
Maksymalne obserwowane AUC0-24h 6,41 ng.h/ml Nie dotyczy
Metabolizm Dane nie przedstawione w źródle Całkowita konwersja do kwasu benzoesowego
Eliminacja Dane nie przedstawione w źródle Szybka eliminacja w postaci kwasu benzoesowego

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 16.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl