Właściwości farmakodynamiczne ambroksolu

Ambroksolu chlorowodorek (Ambroxoli hydrochloridum) należy do grupy farmakoterapeutycznej produktów stosowanych w kaszlu i przeziębieniu, a dokładniej do leków mukolitycznych, oznaczonych kodem ATC: R05CB06. Ambroksol jest pochodną benzylaminy i stanowi metabolit bromoheksyny. Charakterystyczne dla jego budowy chemicznej jest to, że w porównaniu do bromoheksyny nie posiada grupy metylowej, natomiast zawiera grupę hydroksylową wprowadzoną w pozycji para-trans pierścienia cykloheksylowego.¹

Mechanizm działania

Chociaż dokładny mechanizm działania ambroksolu nie został jeszcze w pełni wyjaśniony, liczne badania wskazują, że substancja ta wykazuje działanie zarówno sekretolityczne (zwiększające wydzielanie śluzu), jak i sekretomotoryczne (ułatwiające transport wydzieliny).²

W badaniach nieklinicznych wykazano, że ambroksol zwiększa ilość surowiczej wydzieliny oskrzelowej. Istotne działanie terapeutyczne opiera się na zmniejszeniu lepkości wydzieliny oraz pobudzeniu nabłonka migawkowego, co w efekcie prowadzi do usprawnienia transportu śluzu w drogach oddechowych.³

Wpływ na surfaktant płucny

Surfaktant płucny to kompleks białkowo-lipidowy pokrywający wewnętrzną powierzchnię pęcherzyków płucnych, który zmniejsza napięcie powierzchniowe i zapobiega zapadaniu się pęcherzyków. Ambroksol wykazuje zdolność stymulacji układu surfaktantu płucnego, oddziałując bezpośrednio na pneumocyty typu II w pęcherzykach płucnych oraz na komórki Clara znajdujące się w oskrzelikach.⁴

Lek pobudza zarówno wydzielanie, jak i transport surfaktantu, substancji powierzchniowo czynnej, w okolicy pęcherzykowej i oskrzelowej płuc. Efekt ten zaobserwowano zarówno u płodów, jak i u osób dorosłych. Działanie to zostało potwierdzone w badaniach na hodowlach komórkowych oraz w badaniach in vivo przeprowadzonych na różnych gatunkach zwierząt.⁵

Farmakokinetyka i czas działania

Po podaniu doustnym działanie terapeutyczne ambroksolu rozpoczyna się średnio po 30 minutach od przyjęcia leku. Efekt utrzymuje się przez okres od 6 do 12 godzin, przy czym czas działania uzależniony jest od wielkości zastosowanej pojedynczej dawki.⁶

Interakcje z antybiotykami

Interesującą właściwością farmakodynamiczną ambroksolu jest jego zdolność do zwiększania stężenia niektórych antybiotyków w plwocinie oraz wydzielinie oskrzelowo-płucnej. Efekt ten zaobserwowano w przypadku takich antybiotyków jak:

• amoksycylina
• cefuroksym
• erytromycyna
• doksycyklina

Należy jednak zaznaczyć, że na podstawie dostępnych danych nie można jednoznacznie określić klinicznego znaczenia tego zjawiska.⁷

Charakterystyka produktu leczniczego

Ambroxoli hydrochloridum Fontane jest dostępny w postaci roztworu doustnego o stężeniu 15 mg/5 ml. Preparat zawiera 3 mg ambroksolu chlorowodorku w każdym ml roztworu, co oznacza, że każda łyżka miarowa (5 ml) dostarcza 15 mg substancji czynnej.⁸

Wśród substancji pomocniczych o znanym działaniu w preparacie znajdują się:

• sorbitol – 1,75 g/5 ml roztworu doustnego
• kwas benzoesowy – 5,75 mg/5 ml roztworu doustnego

Pod względem właściwości fizycznych preparat stanowi przezroczysty, bezbarwny do jasnobrązowego roztwór o charakterystycznym zapachu malinowym.⁹