Właściwości farmakodynamiczne
Alfurion 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Alfurion

Alfuzosyna chlorowodorek, będący substancją czynną leku Alfurion, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w łagodnym rozroście gruczołu krokowego i przypisany jest do kodu ATC: G04CA01. Jest to stosowana doustnie pochodna chinazoliny o charakterze racemicznym, która działa poprzez selektywne blokowanie postsynaptycznych receptorów alfa-1-adrenergicznych.¹

Mechanizm działania

Badania in vitro potwierdziły, że alfuzosyna wykazuje wybiórczą aktywność wobec receptorów alfa-1-adrenergicznych zlokalizowanych w trójkącie anatomicznym obejmującym pęcherz moczowy, cewkę moczową oraz gruczoł krokowy. Ta selektywność tłumaczy skuteczność kliniczną oraz korzystny profil bezpieczeństwa leku, co zostało potwierdzone u różnych grup pacjentów, w tym osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.²

Objawy kliniczne łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) nie są uzależnione wyłącznie od wielkości prostaty, ale również od impulsów sympatykomimetycznych, które poprzez stymulację postsynaptycznych receptorów alfa-adrenergicznych zwiększają napięcie mięśni gładkich dolnego odcinka układu moczowego. Mechanizm działania alfuzosyny polega na zmniejszeniu tego napięcia, co w efekcie prowadzi do poprawy przepływu moczu.³

Efekty kliniczne i urodynamiczne

U mężczyzn alfuzosyna wywiera korzystny wpływ na parametry mikcji poprzez redukcję napięcia cewki moczowej oraz zmniejszenie oporu podczas wypływu moczu z pęcherza. Te działania ułatwiają efektywne opróżnianie pęcherza moczowego.⁴

W badaniach kontrolowanych placebo przeprowadzonych u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego wykazano, że alfuzosyna:

• znacząco zwiększa maksymalny przepływ moczu (Qmax) u pacjentów z wyjściowym Qmax < 15 ml/s, średnio o 30%, przy czym efekt ten jest obserwowany już od pierwszej dawki⁵
• istotnie zmniejsza napięcie mięśnia wypieracza pęcherza moczowego oraz zwiększa objętość wywołującą silną potrzebę oddania moczu⁶
• wyraźnie redukuje objętość moczu zalegającego po mikcji⁷

Poprawę maksymalnego natężenia przepływu moczu obserwuje się przez pełne 24 godziny po przyjęciu leku, co świadczy o utrzymującej się skuteczności alfuzosyny w całym okresie między dawkami.⁸

Efekty dotyczące objawów klinicznych

Korzystne działanie urodynamiczne alfuzosyny przekłada się na złagodzenie objawów dolnego odcinka układu moczowego (LUTS), zarówno tych związanych z fazą gromadzenia moczu (objawy podrażnieniowe), jak i z fazą wydalania (objawy związane z zatrzymaniem). Efekt ten został jednoznacznie wykazany w badaniach klinicznych.⁹

Ponadto u pacjentów otrzymujących alfuzosynę zaobserwowano mniejszą częstość występowania ostrego zatrzymania moczu w porównaniu z pacjentami nieleczonymi. Istotnym odkryciem było również to, że alfuzosyna znacząco zwiększała prawdopodobieństwo spontanicznej mikcji po usunięciu cewnika u mężczyzn doświadczających pierwszego epizodu ostrego zatrzymania moczu związanego z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. W porównaniu z placebo, terapia alfuzosyną zmniejszała także potrzebę interwencji chirurgicznej w przypadku nawrotu ostrego zatrzymania moczu w okresie 3-6 miesięcy.¹⁰

Zastosowanie w populacji pediatrycznej

Nie zaleca się stosowania leku Alfurion u dzieci i młodzieży. Przeprowadzono dwa badania kliniczne z udziałem 197 pacjentów pediatrycznych w wieku od 2 do 16 lat, u których występowało podwyższone ciśnienie wycieku wypieracza (LPP, ang. leak point pressure) o wartości ≥40 cm H₂O, spowodowane przyczynami neurologicznymi. W badaniach tych zastosowano chlorowodorek alfuzosyny w dawkach 0,1 mg/kg masy ciała na dobę lub 0,2 mg/kg masy ciała na dobę, używając odpowiednich postaci leku dostosowanych dla dzieci. Wyniki badań nie wykazały skuteczności alfuzosyny w tej grupie pacjentów.¹¹