receptor muskarynowy cholinergiczny
Receptory muskarynowe cholinergiczne to białkowe struktury receptorowe należące do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G, które wiążą acetylocholinę – główny neuroprzekaźnik układu przywspółczulnego. Wyróżnia się pięć podtypów tych receptorów (M1-M5), które pełnią różne funkcje fizjologiczne w organizmie.
Receptory M1, M3 i M5 są sprzężone z białkiem Gq/11 i ich aktywacja prowadzi do zwiększenia stężenia wewnątrzkomórkowego wapnia oraz aktywacji fosfolipazy C. Natomiast receptory M2 i M4 są połączone z białkiem Gi/o, którego pobudzenie hamuje aktywność cyklazy adenylanowej, zmniejszając poziom cAMP w komórce.
W praktyce klinicznej receptory muskarynowe są ważnym celem farmakologicznym. Leki antagonistyczne wobec tych receptorów (leki antycholinergiczne) znajdują zastosowanie w leczeniu choroby Parkinsona, astmy oskrzelowej, POCHP, zespołu jelita drażliwego czy w premedykacji anestezjologicznej. Z kolei agoniści receptorów muskarynowych są wykorzystywani w terapii jaskry, atonii pęcherza moczowego czy w niektórych zaburzeniach poznawczych.
Dysfunkcja przekaźnictwa cholinergicznego za pośrednictwem receptorów muskarynowych jest wiązana z patogenezą wielu schorzeń neurologicznych, w tym choroby Alzheimera, w której obserwuje się zmniejszenie gęstości tych receptorów w strukturach mózgu odpowiedzialnych za funkcje poznawcze.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aciprex 10 mg
Aciprex, zawierający escytalopram, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoniny, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów (5-HT1A, 5-HT2, D1, D2, α1, α2, β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych). Mechanizm działania opiera się wyłącznie na hamowaniu wychwytu zwrotnego 5-HT. W badaniu EKG u zdrowych ochotników escytalopram wykazał wpływ na odstęp QTc, z wydłużeniem o 4,3 ms (90% CI: 2,2–6,4) przy dawce terapeutycznej 10 mg/dobę oraz 10,7 ms (90% CI: 8,6–12,8) przy dawce 30 mg/dobę, co wymaga uwagi w kontekście bezpieczeństwa kardiologicznego.
bezpieczeństwo kardiologiczne, duży epizod depresyjny, dysfagia, escytalopram, fobia społeczna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, odstęp QTc, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, remisja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Escitalopram Aurovitas 10 mg
Escitalopram, będący selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB10, wykazuje wysoką selektywność względem transportera 5-HT, co przekłada się na efektywne hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny bez istotnego powinowactwa do innych receptorów neurologicznych (m.in. 5-HT1A, 5-HT2, DA D1/D2, α1/α2/β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych, opioidowych). Farmakodynamicznie escytalopram wykazuje dawkozależne wydłużenie odstępu QT, wynoszące 4,3 ms (90% CI: 2,2–6,4) przy dawce 10 mg/dobę oraz 10,7 ms (90% CI: 8,6–12,8) przy dawce 30 mg/dobę, co wymaga uwzględnienia u pacjentów z ryzykiem wydłużenia QT. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg (w postaci szczawianu escytalopramu).
duży epizod depresyjny, fobia społeczna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, miejsce allosteryczne, neuroprzekaźnik, odstęp QT, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninergiczny, skala Yale-Brown, szczawian escytalopramu, terapia podtrzymująca, transporter serotoniny, układ sercowo-naczyniowy, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elicea Q-Tab 20 mg
Escytalopram, aktywny składnik leku Elicea Q-Tab, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o kodzie ATC N06AB10. Jego mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoniny, z minimalnym klinicznie znaczącym powinowactwem do innych receptorów (5-HT1A, 5-HT2, D1, D2, α1, α2, β, H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych). Badania elektrokardiograficzne wykazały zależne od dawki wydłużenie skorygowanego odstępu QTcF: o 4,3 ms (90% CI 2,2-6,4) po dawce terapeutycznej 10 mg/dobę oraz o 10,7 ms (90% CI 8,6-12,8) po dawce 30 mg/dobę, co ma istotne implikacje dla bezpieczeństwa stosowania leku, zwłaszcza w kontekście przeciwwskazań i interakcji farmakologicznych.
badanie elektrokardiograficzne, epizod dużej depresji, escytalopram, fobia społeczna, hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwdepresyjny, nawrót OCD, odstęp QT, powinowactwo do miejsca wiązania, profilaktyka nawrotów, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Yale-Brown, transporter serotoniny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie lękowe uogólnione, zaburzenie obsesyjno-kompulsywne