Właściwości farmakodynamiczne
Molsydomina

Właściwości farmakodynamiczne molsydominy

Molsydomina jest pochodną sydnoniminy, należącą do grupy farmakoterapeutycznej leków rozszerzających naczynia stosowanych w chorobach serca (kod ATC: C01DX12). Substancja ta, dostępna w preparacie Molsidomina WZF w dawkach 2 mg i 4 mg w postaci tabletek, wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne oraz przeciwdławicowe.¹

Mechanizm działania

Molsydomina działa bezpośrednio poprzez uwalnianie tlenku azotu (NO) z aktywnego metabolitu wątrobowego SIN-1, naśladując fizjologiczne działanie śródbłonkowego czynnika rozkurczowego (EDRF). Uwolniony tlenek azotu powoduje rozszerzenie mięśni gładkich naczyń oraz hamuje czynność płytek krwi.²

Jako farmakologiczny donor NO, molsydomina działa przeciwko patologicznemu niedoborowi NO w stwardniałych tętnicach wieńcowych. Prowadzi to do rozszerzenia nasierdziowych naczyń wieńcowych i poprawy dotlenienia mięśnia sercowego.³

Aktywnym metabolitem molsydominy jest linsydomina (SIN 1A) – związek, który zmniejsza napięcie mięśni gładkich naczyń oraz wykazuje działanie antyagregacyjne.⁴

Efekty hemodynamiczne

Rozkurcz mięśni gładkich wywołany przez molsydominę powoduje szereg korzystnych efektów hemodynamicznych:

• Zwiększenie pojemności żył pozawłośniczkowych
• Zwiększenie pojemności łożyska żylnego
• Zmniejszenie powrotu żylnego
• Zmniejszenie ciśnienia napełniania obu komór serca

⁵

Te zmiany prowadzą do zmniejszenia pracy serca i poprawy warunków hemodynamicznych w krążeniu wieńcowym.⁶

Efekty naczynioruchowe

Rozszerzenie naczyń tętniczych pod wpływem molsydominy powoduje zmniejszenie oporu obwodowego, co prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia pracy serca i ciśnienia wewnątrzkomorowego, ze spadkiem zapotrzebowania tlenowego serca.⁷

Molsydomina znosi skurcz tętnic wieńcowych i rozszerza duże gałęzie tych tętnic, co ma istotne znaczenie w zapobieganiu i leczeniu niedokrwienia mięśnia sercowego.⁸

Działanie antyagregacyjne

Działanie antyagregacyjne molsydominy ma znaczenie kliniczne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.⁹ Do uwalniania NO z metabolitu SIN-1 dochodzi również w płytkach krwi, co prowadzi do odwracalnego zahamowania podstawowej czynności płytek krwi, obejmującej:

• Adhezję
• Wydzielanie
• Agregację

¹⁰

Brak tolerancji farmakologicznej

Istotną cechą odróżniającą molsydominę od azotanów jest brak wywoływania zjawiska tachyfilaksji. W wyniku spontanicznego, nieenzymatycznego uwalniania NO z metabolitu SIN-1 nie dochodzi do rozwoju tolerancji farmakologicznej, co czyni molsydominę cennym lekiem w długotrwałej terapii schorzeń układu sercowo-naczyniowego.¹¹

Postać i dawki

Molsydomina dostępna jest w preparacie Molsidomina WZF w postaci tabletek o dwóch mocach:

• 2 mg – tabletki niejednolitej barwy jasnopomarańczowej, okrągłe, obustronnie płaskie, ze ściętymi krawędziami i rowkiem po jednej stronie, ułatwiającym podział na równe dawki
• 4 mg – tabletki niejednolitej barwy różowej, okrągłe, obustronnie płaskie, ze ściętymi krawędziami i rowkiem po jednej stronie, ułatwiającym podział na równe dawki

¹²

Każda tabletka zawiera odpowiednio 2 mg lub 4 mg substancji czynnej – molsydominy.¹³