Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol bursztynian

Wprowadzenie do metoprololu bursztynianu

Metoprolol bursztynian to substancja czynna stosowana w leczeniu kardiologicznym, należąca do grupy wybiórczych beta-adrenolityków (kod ATC: C07AB02). W preparacie Metocard ZK występuje w trzech dawkach: 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg, co odpowiada odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu. ¹

Selektywność receptorowa

Metoprolol bursztynian charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych. Substancja ta hamuje receptory beta1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie mniejszych niż te wymagane do zablokowania receptorów beta2-adrenergicznych. Ta cecha kliniczna czyni metoprolol szczególnie wartościowym w terapii pacjentów kardiologicznych. ²

Mechanizm działania

Metoprolol wykazuje jedynie niewielkie działanie stabilizujące błony komórkowe i nie posiada właściwości agonistycznych. Jego główny mechanizm działania polega na zmniejszaniu lub hamowaniu pobudzającego działania katecholamin (uwalnianych szczególnie w odpowiedzi na stres fizyczny lub psychiczny) na mięsień sercowy. ³

Efekty hemodynamiczne

Działanie farmakodynamiczne metoprololu bursztynianu obejmuje kilka istotnych efektów hemodynamicznych:

• Zmniejszenie częstości akcji serca (redukcja tachykardii)
• Obniżenie pojemności minutowej serca
• Redukcja kurczliwości mięśnia sercowego
• Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi

⁴

Zalety formulacji o przedłużonym uwalnianiu

Metoprolol bursztynian w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metocard ZK) oferuje szczególne korzyści farmakodynamiczne w porównaniu do tradycyjnych postaci beta-adrenolityków. Stężenie w osoczu oraz skuteczność terapeutyczna (wyrażona jako hamowanie receptorów beta1-adrenergicznych) są bardziej wyrównane w ciągu całej doby niż w przypadku selektywnych leków beta1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabletek. ⁵

Stabilność stężeń i zwiększona selektywność

Stabilność stężeń metoprololu bursztynianu w osoczu przekłada się na lepszą wybiórczość klinicznego działania beta1-adrenolitycznego w porównaniu do selektywnych leków beta1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabletek. Ta cecha ma znaczące implikacje kliniczne, ponieważ minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z występowaniem gwałtownych wzrostów stężenia leku w osoczu, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn. ⁶

Zastosowanie w chorobach współistniejących

Dzięki selektywności wobec receptorów beta1-adrenergicznych, metoprolol bursztynian może być stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc. W przypadku konieczności terapii takich pacjentów, metoprolol można podawać w połączeniu z produktami beta2-adrenomimetycznymi, które selektywnie rozszerzają oskrzela nie ingerując znacząco w działanie kardiologiczne metoprololu. ⁷

Profil bezpieczeństwa u pacjentów z astmą

Mimo relatywnie dobrego profilu bezpieczeństwa w porównaniu do nieselektywnych beta-adrenolityków, u pacjentów z astmą i innymi chorobami obturacyjnymi płuc należy zachować ostrożność podczas stosowania metoprololu bursztynianu. Jego selektywność beta1 zmniejsza ryzyko skurczu oskrzeli, jednak w wyższych dawkach selektywność ta może być częściowo utracona. ⁸