Właściwości farmakokinetyczne
Kolagenaza

Właściwości farmakokinetyczne kolagenazy

Kolagenaza, enzym zawarty w preparacie Iruxol Mono o aktywności klostrydiopeptydazy A, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne związane z jej miejscowym zastosowaniem w leczeniu ran. Obecne dane wskazują na brak istotnego wchłaniania systemowego tej substancji, co ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa jej stosowania w warunkach klinicznych.¹

Brak wchłaniania systemowego

Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów ze zmienioną chorobowo skórą (w tym owrzodzeniami podudzi) wykazały, że kolagenaza nie ulega systemowemu wchłanianiu nawet podczas długotrwałej terapii trwającej do 9 tygodni. W trakcie tych badań nie wykryto obecności kolagenazy ani przeciwciał przeciwko temu enzymowi we krwi pacjentów.²

Podobne rezultaty uzyskano w badaniach z wykorzystaniem innych preparatów zawierających enzymy pochodzące z Clostridium histolyticum (Santyl 2,08 j./g w teście heksapeptydowym), co potwierdza ogólną charakterystykę farmakokinetyczną tej grupy enzymów.³

Badania na modelach zwierzęcych

Badania przedkliniczne przeprowadzone na małpach (Macaca arctoides) z typowymi urazami skóry, trwające 4 tygodnie, również nie wykazały wchłaniania kolagenazy. W tych badaniach nie stwierdzono obecności przeciwciał precypitujących, co dodatkowo potwierdza brak systemowej absorpcji enzymu.⁴

Zachowanie w tkankach zmienionych chorobowo

Kolagenaza zawarta w preparacie Iruxol Mono (1,2 j./g maść) nie jest wchłaniana przez skórę zmienioną zapalnie i martwiczo. Badania wykazują, że enzym ten pozostaje w miejscu aplikacji, gdzie wywiera swoje działanie terapeutyczne poprzez rozkład włókien kolagenowych w tkankach martwiczych.⁵

W przypadku pojawienia się enzymu w głębszych warstwach tkanek, kolagenaza ulega inaktywacji i rozpadowi w części martwiczej rany. Ten mechanizm stanowi dodatkowe zabezpieczenie przed możliwością wchłaniania systemowego.⁶

Los metaboliczny produktów rozpadu

Produkty rozpadu mieszanki enzymów zawartych w produkcie leczniczym Iruxol Mono, w tym kolagenazy o aktywności nie mniejszej niż 1,2 j. oraz proteaz towarzyszących o aktywności nie mniejszej niż 0,24 j., prawdopodobnie włączają się w naturalne procesy metaboliczne organizmu. Przypuszcza się, że ulegają one przekształceniu w endogenne peptydy i aminokwasy, które następnie są wykorzystywane przez organizm.^{7 8}