Właściwości farmakokinetyczne
Bakterie kwasu mlekowego

Właściwości farmakokinetyczne bakterii kwasu mlekowego

Bakterie kwasu mlekowego (Lactobacillus acidophilus) zawarte w preparacie Gynoflor (50 mg liofilizatu bakterii kwasu mlekowego + 0,03 mg estriolu) wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne po aplikacji dopochwowej. W produkcie występują w postaci liofilizatu, co zapewnia ich stabilność i przedłuża okres przydatności do użycia.¹

Aktywacja i rozpuszczanie bakterii kwasu mlekowego

Natychmiast po kontakcie tabletek dopochwowych z wydzieliną pochwy rozpoczyna się proces rozpadu tabletki, w wyniku którego uwalniane są zarówno pałeczki kwasu mlekowego jak i estriol. Badania in vitro wykazały, że pałeczki kwasu mlekowego wznowiają swój metabolizm już w ciągu kilku godzin od aplikacji. Ich aktywność metaboliczna prowadzi do obniżenia pH środowiska pochwy, co jest podstawowym mechanizmem działania terapeutycznego tych bakterii.²

Czas działania bakterii kwasu mlekowego i efekt synergistyczny

Efekt terapeutyczny bakterii kwasu mlekowego jest ściśle powiązany z jednoczesnym działaniem estriolu zawartego w preparacie Gynoflor. Podczas gdy bakterie kwasu mlekowego rozpoczynają swoją aktywność metaboliczną, estriol wywiera działanie estrogenne, stymulując proliferację i dojrzewanie nabłonka pochwy. Ten efekt synergistyczny staje się coraz bardziej widoczny w trakcie leczenia, osiągając pełną skuteczność między 6 a 12 dniem terapii.³

Farmakokinetyka estriolu w kontekście terapii z bakteriami kwasu mlekowego

Wchłanianie estriolu

W badaniach przeprowadzonych u zdrowych kobiet po menopauzie z atrofią nabłonka pochwy analizowano wchłanianie estriolu z produktu Gynoflor. Po jednorazowym podaniu dopochwowym zaobserwowano przejściowy wzrost stężenia nieskonjugowanego (biologicznie aktywnego) estriolu w osoczu powyżej wartości wyjściowych. Maksymalne stężenie estriolu w osoczu osiągano po około 3 godzinach od aplikacji. Co istotne, podwyższone stężenie nieskonjugowanego estriolu nie było już wykrywalne po 8 godzinach od podania, co wskazuje na krótki okres półtrwania tej substancji w organizmie.⁴

Farmakokinetyka przy długotrwałym stosowaniu

Istotną obserwacją kliniczną jest brak kumulacji estriolu podczas standardowej 12-dniowej terapii preparatem Gynoflor. Po podaniu dwunastej tabletki dopochwowej (stosowanej raz na dobę), maksymalne stężenie nieskonjugowanego estriolu w osoczu nie wykazywało wzrostu w porównaniu do stężenia wyjściowego. To potwierdza brak kumulacji estriolu podczas całego okresu leczenia.⁵

Stężenia estriolu w osoczu odnotowane po wielokrotnym podawaniu produktu Gynoflor pozostawały w zakresie wartości odpowiadających prawidłowym, endogennym stężeniom nieskonjugowanego estriolu u kobiet po menopauzie. Jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, ponieważ wskazuje na fizjologiczny poziom substancji czynnej podczas terapii.⁶

Wpływ na inne hormony i metabolizm

Ważną właściwością farmakokinetyczną estriolu jest brak wpływu na stężenia innych estrogenów w osoczu – estronu i estradiolu. Wynika to z faktu, że estriol jest metabolitem tych hormonów, a nie ich prekursorem. Estriol ulega szybkiej eliminacji z organizmu i jest wydalany z moczem, głównie w postaci nieaktywnej biologicznie, w formie glukuronidów i siarczanów.⁷

Bezpieczeństwo ogólnoustrojowe

Niska dawka estriolu (0,03 mg), miejscowa droga aplikacji oraz ograniczony czas leczenia (6-12 dni) skutkują minimalnym ryzykiem wystąpienia ogólnoustrojowych działań estrogennych. W konsekwencji takiego profilu farmakokinetycznego, nie obserwuje się akumulacji estriolu w organizmie, a systemowe działanie estrogenne jest bardzo mało prawdopodobne.⁸

Synergistyczne działanie bakterii kwasu mlekowego i estriolu

Połączenie bakterii kwasu mlekowego z estriolem w produkcie Gynoflor zapewnia synergistyczne działanie terapeutyczne. Podczas gdy bakterie kwasu mlekowego odbudowują prawidłową mikroflorę pochwy i obniżają pH środowiska, estriol poprawia stan atroficznego nabłonka pochwy, stymulując jego proliferację i dojrzewanie. Oba te procesy przebiegają równolegle, wzajemnie się wzmacniając, co pozwala na osiągnięcie lepszych efektów terapeutycznych.⁹