Właściwości farmakodynamiczne
Tamur 0,4 mg

Właściwości farmakodynamiczne tamsulosyny

Tamsulosyna to substancja lecznicza należąca do grupy farmakoterapeutycznej antagonistów receptora alfa-adrenergicznego, stosowanych w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Skategoryzowana jest kodem ATC G04CA02, co wskazuje na jej specyficzne miejsce w klasyfikacji leków urologicznych. Tamsulosyna chlorowodorek stanowi substancję czynną produktu leczniczego Tamur, dostępnego w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, twardych, zawierających 0,4 mg substancji aktywnej.¹

Mechanizm działania

Tamsulosyna działa jako wybiórczy, kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa₁, ze szczególnym powinowactwem do podtypów alfa₁ₐ oraz alfa₁ᴅ. Specyficzność działania tamsulosyny względem tych podtypów receptorów warunkuje jej efekt terapeutyczny, który polega na rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej.²

Działanie farmakodynamiczne

Głównym efektem farmakodynamicznym tamsulosyny jest zwiększenie maksymalnego przepływu moczu. Proces ten zachodzi poprzez wywołanie rozkurczu mięśni gładkich w obrębie gruczołu krokowego oraz cewki moczowej, co prowadzi do usunięcia mechanicznych przeszkód w odpływie moczu. Mechanizm ten odpowiada za poprawę parametrów przepływu cewkowego.³

Oprócz efektu rozkurczowego, tamsulosyna wykazuje również działanie łagodzące objawy zalegania moczu, które są związane z niestabilnością pęcherza moczowego. Efekt terapeutyczny obejmuje nie tylko objawy związane z opróżnianiem pęcherza (objawy spowodowane przeszkodą podpęcherzową), ale również dotyczy objawów z napełniania. Istotną cechą tamsulosyny jest utrzymywanie się tego korzystnego działania podczas długotrwałej terapii, co umożliwia znaczące opóźnienie konieczności wykonania zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania u pacjentów z BPH.⁴

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Leki z grupy antagonistów receptorów alfa₁-adrenergicznych, do których należy tamsulosyna, mogą potencjalnie powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Jest to efekt wynikający z blokady receptorów alfa₁ w naczyniach krwionośnych. Jednak w przypadku tamsulosyny, badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z prawidłowymi wartościami ciśnienia tętniczego krwi, substancja ta nie powoduje istotnego klinicznie obniżenia jego wartości. Jest to ważna cecha odróżniająca tamsulosynę od nieselektywnych antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych.⁵

Stosowanie w populacji pediatrycznej

Należy podkreślić, że przeprowadzono specjalne badania z zastosowaniem tamsulosyny w populacji pediatrycznej. W ramach podwójnie zaślepionego, randomizowanego badania kontrolowanego placebo oceniano skuteczność różnych dawek tamsulosyny u dzieci z pęcherzem neurogennym. W badaniu uczestniczyło 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat, które zostały zrandomizowane do grup otrzymujących jedną z trzech dawek tamsulosyny:

• dawka mała (0,001 do 0,002 mg/kg mc.)
• dawka średnia (0,002 do 0,004 mg/kg mc.)
• dawka duża (0,004 do 0,008 mg/kg mc.)
• placebo

Głównym punktem końcowym badania była liczba pacjentów, u których nastąpiło zmniejszenie ciśnienia punktu nieszczelności wypieracza moczu (ang. Detrusor Leak Point Pressure – LPP) do wartości poniżej 40 cm H₂O. Pomiar był dokonywany dwukrotnie tego samego dnia.⁶

W badaniu uwzględniono również drugorzędowe punkty końcowe, takie jak:

• rzeczywista i procentowa zmiana wartości początkowych ciśnienia punktu nieszczelności wypieracza moczu podczas skurczu
• poprawa lub stabilizacja objawów wodonercza i wodniaka moczowodu
• zmiana w objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania
• liczba moczeń podczas cewnikowania zanotowanych w dzienniczku cewnikowania

Wyniki badania wykazały brak statystycznie istotnych różnic pomiędzy grupą otrzymującą placebo a którąkolwiek z trzech grup stosujących tamsulosynę, zarówno w odniesieniu do pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano odpowiedzi klinicznej na tamsulosynę niezależnie od zastosowanej dawki, co wskazuje na brak efektywności tego leku w leczeniu pęcherza neurogennego u dzieci.⁷