Właściwości farmakodynamiczne leku Reltebon

Oksykodon, główna substancja czynna preparatu Reltebon, należy do grupy farmakoterapeutycznej naturalnych alkaloidów opium i jest sklasyfikowany kodem ATC: N02A A05. Preparat ten jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w pięciu dawkach: 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada odpowiednio 4,5 mg, 9 mg, 18 mg, 36 mg i 72 mg oksykodonu.¹

Mechanizm działania

Oksykodon charakteryzuje się specyficznym powinowactwem do trzech typów receptorów opioidowych zlokalizowanych w ośrodkowym układzie nerwowym: receptorów kappa, mi i delta, które znajdują się zarówno w mózgu, jak i rdzeniu kręgowym. Substancja ta działa jako agonista opioidowy, co oznacza, że aktywuje te receptory bez wykazywania działania antagonistycznego. Główny efekt terapeutyczny oksykodonu obejmuje działanie przeciwbólowe (znieczulenie) oraz uspokajające.²

Istotną cechą tabletek o przedłużonym uwalnianiu preparatu Reltebon, w porównaniu z oksykodonem w postaci tabletek o szybkim uwalnianiu (stosowanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami), jest zapewnienie skutecznego działania przeciwbólowego przez znacznie dłuższy okres, bez zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.³

Wpływ na układ dokrewny

Szczegółowe informacje dotyczące wpływu oksykodonu na układ dokrewny znajdują się w punkcie 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego.⁴

Wpływ na układ pokarmowy

Jak inne opioidy, oksykodon może wywoływać skurcz zwieracza Oddiego, co stanowi istotny element jego działania farmakodynamicznego w obrębie układu pokarmowego.⁵

Inne efekty farmakologiczne

Badania prowadzone w warunkach laboratoryjnych (in-vitro) oraz badania na modelach zwierzęcych wykazały, że naturalne opioidy, takie jak morfina, mogą wywierać różnorodne efekty na elementy układu odpornościowego. Jednakże znaczenie kliniczne tych obserwacji nie zostało dotychczas w pełni wyjaśnione. W przypadku oksykodonu, który jest klasyfikowany jako opioid półsyntetyczny, jego oddziaływanie na układ immunologiczny przypomina działanie morfiny, jednak również nie zostało kompleksowo zbadane i w pełni poznane.⁶

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Preparat Reltebon jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które różnią się zarówno kolorem, jak i wytłoczeniami w zależności od zawartości substancji czynnej:⁷

Preparat zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – laktozę jednowodną, której zawartość różni się w zależności od dawki oksykodonu:⁸

• Tabletki 5 mg – 31,6 mg laktozy jednowodnej
• Tabletki 10 mg – 63,2 mg laktozy jednowodnej
• Tabletki 20 mg – 31,6 mg laktozy jednowodnej
• Tabletki 40 mg – 31,6 mg laktozy jednowodnej
• Tabletki 80 mg – 63,2 mg laktozy jednowodnej