Właściwości farmakodynamiczne leku Mono Mack Depot

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna leku Mono Mack Depot, należy do grupy farmakoterapeutycznej organicznych azotanów (kod ATC: CO1 DA 14), działających jako leki rozszerzające naczynia krwionośne. Jego głównym działaniem farmakodynamicznym jest bezpośredni rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozszerzenia.¹

Selektywność działania naczyniowego

Izosorbidu monoazotan wykazuje zróżnicowany wpływ na poszczególne typy naczyń krwionośnych. Działa silniej na:

• Pojemnościowe naczynia pozawłośniczkowe – wpływając znacząco na zmniejszenie powrotu żylnego
• Duże tętnice – szczególnie tętnice wieńcowe zachowujące zdolność do reakcji naczynioruchowych

Słabszy wpływ obserwuje się natomiast na tzw. naczynia oporowe.²

Efekty hemodynamiczne

Rozszerzenie naczyń krwionośnych pod wpływem izosorbidu monoazotanu prowadzi do wielokierunkowych zmian hemodynamicznych, które można podzielić na dwie główne kategorie:

Zmniejszenie obciążenia wstępnego (preload)

Działanie leku powoduje:

• Zwiększenie pojemności żylnego łożyska naczyniowego (efekt poolingu żylnego)
• Zmniejszenie wstecznego dopływu krwi do serca
• Redukcję objętości końcowo-rozkurczowej
• Obniżenie ciśnienia napełniania serca

Efekty te skutecznie zmniejszają obciążenie wstępne serca.³

Zmniejszenie obciążenia następczego (afterload)

Lek wpływa na zmniejszenie obciążenia następczego poprzez:

• Rozszerzenie dużych tętnic
• Zmniejszenie oporu podczas wyrzutu lewokomorowego
• Redukcję oporu w krążeniu płucnym

Te zmiany hemodynamiczne prowadzą do korzystnego zmniejszenia obciążenia następczego serca.⁴

Wpływ na metabolizm i funkcję mięśnia sercowego

Działanie farmakodynamiczne izosorbidu monoazotanu prowadzi do szeregu korzystnych efektów w zakresie metabolizmu i funkcji mięśnia sercowego:

• Zmniejszenie wymiaru komory i napięcia ściany serca podczas skurczu
• Redukcja zapotrzebowania energetycznego mięśnia sercowego
• Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
• Poprawa perfuzji krwi do warstw podwsierdziowych zagrożonych niedokrwieniem – dzięki obniżeniu ciśnienia napełniania
• Potencjalna poprawa miejscowych ruchów ścian serca
• Możliwe zwiększenie pojemności minutowej serca

Efekty te są szczególnie istotne w terapii schorzeń niedokrwiennych serca.⁵

Działanie pozasercowe

Poza wpływem na układ krążenia, izosorbidu monoazotan wywołuje również efekt rozkurczający na mięśnie gładkie innych układów i narządów:

• Układu oddechowego (oskrzela)
• Układu moczowego (drogi moczowe, pęcherz moczowy)
• Układu trawiennego (pęcherzyk żółciowy, drogi żółciowe, przełyk, jelito cienkie i grube)
• Zwieraczy

Ta szeroka aktywność rozkurczająca mięśnie gładkie determinuje pełne spektrum działania farmakodynamicznego leku.⁶

Mechanizm molekularny działania

Na poziomie komórkowym, mechanizm działania izosorbidu monoazotanu opiera się prawdopodobnie na:

• Tworzeniu tlenku azotu (NO) – głównego mediatora działania naczyniorozszerzającego
• Aktywacji szlaku cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP)

Te molekularne mediatory odpowiadają za finalne działanie rozkurczające mięśnie gładkie naczyń i innych narządów.⁷

Charakterystyka produktu leczniczego

Mono Mack Depot to produkt leczniczy zawierający jako substancję czynną izosorbidu monoazotan w dawce 100 mg. Jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia utrzymanie stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas. Tabletki mają żółtawo-biały kolor, podłużny kształt i są podzielne. Na jednej stronie tabletki znajduje się oznaczenie „M” oraz „100”, co pozwala na ich łatwą identyfikację.⁸