Właściwości farmakodynamiczne
Metafen 200 mg + 325 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Metafen

Metafen należy do grupy farmakoterapeutycznej określonej jako leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego. Preparat sklasyfikowany jest kodem ATC: M01AE51, odpowiadającym ibuprofenowi w lekach złożonych. Produkt zawiera dwie substancje czynne o komplementarnych mechanizmach działania – ibuprofen (200 mg) wykazujący obwodowe działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne oraz paracetamol (325 mg) o ośrodkowym działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.¹

Mechanizm działania ibuprofenu

Ibuprofen, będący pochodną kwasu propionowego, wykazuje wielokierunkowe działanie terapeutyczne. Jego mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu aktywności izoenzymów cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), co prowadzi do zahamowania syntezy prostanoidów: prostaglandyn i tromboksanu. Szczególne znaczenie ma hamowanie izoenzymu COX-2, co skutkuje zmniejszeniem syntezy cyklicznych nadtlenków będących bezpośrednimi prekursorami prostaglandyn. Te prostaglandyny odgrywają kluczową rolę w procesach zapalnych oraz uczestniczą w powstawaniu i przekaźnictwie czucia bólu. Dodatkowo ibuprofen charakteryzuje się zdolnością odwracalnego hamowania agregacji płytek krwi.²

Interesującym aspektem farmakodynamicznym ibuprofenu jest jego potencjalna interakcja z kwasem acetylosalicylowym. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy te produkty lecznicze są podawane jednocześnie. W badaniach farmakodynamicznych wykazano, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Mimo braku pewności co do ekstrapolacji tych danych do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przyjmuje się jednak, że sporadyczne stosowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego.³

Warto podkreślić, że spośród niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ibuprofen charakteryzuje się największą zdolnością blokowania COX-2 przy najkorzystniejszym współczynniku stężeń hamujących COX-1/COX-2. Ta właściwość przekłada się na jego względnie niewielką toksyczność, mniejszą częstość występowania działań niepożądanych oraz lepszą tolerancję w porównaniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi I generacji.⁴

Mechanizm działania paracetamolu

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Jego mechanizm działania związany jest głównie ze zdolnością do hamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Poprzez ten mechanizm paracetamol zmniejsza wrażliwość receptorów bólowych na działanie mediatorów bólu, takich jak kininy i serotonina, co prowadzi do podwyższenia progu bólowego.⁵

Synergistyczne działanie substancji czynnych

Skojarzenie w jednym produkcie działającego ośrodkowo paracetamolu oraz cechującego się obwodowym mechanizmem działania ibuprofenu stanowi połączenie dwóch substancji o różnych, uzupełniających się mechanizmach działania przeciwbólowego. Te komplementarne mechanizmy działania wykazują synergizm, skutkując większą supresją stymulacji bólowej i skuteczniejszym działaniem przeciwgorączkowym niż w przypadku obu tych substancji podawanych osobno.⁶