Właściwości farmakokinetyczne
Itami 140 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Itami

Diklofenak sodowy zawarty w plastrach leczniczych Itami (140 mg) charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym przy podaniu miejscowym, istotnie różniącym się od podania doustnego tej samej substancji czynnej. Właściwości te determinują zarówno skuteczność terapeutyczną, jak i profil bezpieczeństwa produktu leczniczego.¹

Wchłanianie leku

Proces absorpcji diklofenaku sodowego z plastra leczniczego Itami charakteryzuje się powolną i niecałkowitą kinetyką. Po aplikacji na skórę substancja czynna tworzy swoisty depozyt w tkance skórnej, z którego jest stopniowo uwalniana do krążenia ogólnoustrojowego. Ta charakterystyka zapewnia ciągłe, równomierne wchłanianie leku, niezależnie od pory aplikacji (rano czy wieczorem).²

Dostępność biologiczna diklofenaku przy podaniu miejscowym jest znacznie ograniczona w porównaniu do podania doustnego. Ogólnoustrojowa absorpcja stanowi zaledwie około 2-10% wartości uzyskiwanych przy tej samej dawce podanej drogą doustną.³

Stężenie w osoczu i tkankach docelowych

Średnie szczytowe stężenie diklofenaku w osoczu po aplikacji plastra leczniczego Itami wynosi około 1 ng/ml, co jest wartością relatywnie niską.⁴ Kluczowe znaczenie dla skuteczności terapeutycznej ma jednak osiąganie odpowiednich stężeń leku bezpośrednio w tkankach docelowych, znajdujących się poniżej miejsca aplikacji plastra.

Efekt terapeutyczny diklofenaku sodowego z plastra Itami wynika przede wszystkim z osiągnięcia terapeutycznie istotnego stężenia substancji czynnej w tkankach zlokalizowanych bezpośrednio pod obszarem aplikacji. Przenikanie do miejsca działania jest zmienne i zależy od kilku czynników:⁵

• Stopnia zaburzenia – ciężkość stanu zapalnego może wpływać na penetrację leku
• Natury zaburzenia – różne procesy patologiczne mogą modyfikować barierę skórną
• Miejsca zastosowania – różna anatomia i grubość tkanek w różnych okolicach ciała
• Działania mechanicznego – aktywność ruchowa okolicy aplikacji może wpływać na dystrybucję leku

Dystrybucja

Diklofenak sodowy charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, osiągającym poziom 99%.⁶ Ta cecha wpływa na objętość dystrybucji leku oraz na jego biodostępność w tkankach docelowych.

Metabolizm i eliminacja

Pomimo różnic w absorpcji, procesy metabolizmu i eliminacji diklofenaku są zasadniczo podobne zarówno przy podaniu miejscowym, jak i doustnym.⁷ Diklofenak podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, który obejmuje dwa główne procesy:

• Hydroksylację – przekształcenie cząsteczki poprzez dodanie grupy hydroksylowej
• Sprzęganie z kwasem glukuronowym – zwiększające hydrofilność metabolitów i ułatwiające ich wydalanie

Drogi eliminacji diklofenaku i jego metabolitów dzielą się w następujących proporcjach:⁸

• Około 2/3 substancji czynnej jest eliminowane przez nerki w postaci metabolitów
• Około 1/3 substancji czynnej jest wydalana z żółcią

Specyfika farmakokinetyki postaci plastra leczniczego

Plaster leczniczy Itami zawierający 140 mg diklofenaku sodowego zapewnia specyficzny profil farmakokinetyczny, którego główną zaletą jest miejscowe działanie leku przy zminimalizowanej ekspozycji ogólnoustrojowej. Postać farmaceutyczna plastra o wymiarach 10×14 cm, z warstwą nośną z włókniny, zapewnia przedłużone uwalnianie substancji czynnej bezpośrednio w miejscu aplikacji, co przekłada się na utrzymujące się stężenie terapeutyczne w tkankach docelowych przy jednoczesnym ograniczeniu działań ogólnoustrojowych.⁹