Właściwości farmakodynamiczne
Gensulin R 100 j.m./ml

Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych

Gensulin R zawiera rozpuszczalną insulinę ludzką (100 j.m./ml), otrzymywaną metodą rekombinacji DNA z wykorzystaniem bakterii E.coli. Ważną cechą tej insuliny jest jej pełna zgodność ze składem aminokwasowym insuliny wytwarzanej naturalnie przez człowieka, co odróżnia ją od insulin zwierzęcych oraz innych analogów insuliny otrzymywanych na drodze rekombinacji genetycznej.¹

Preparat należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki stosowane w cukrzycy, insuliny i ich analogi do wstrzykiwań, szybko działające, insulina (ludzka), kod ATC: A10AB01.²

Podstawowe działanie metaboliczne

Głównym mechanizmem działania insuliny jest regulacja metabolizmu glukozy. Jest to kluczowa funkcja warunkująca utrzymanie homeostazy glikemicznej. Oprócz tego podstawowego działania, insulina wykazuje złożone efekty anaboliczne i antykataboliczne, których nasilenie i charakterystyka zależą od rodzaju tkanki docelowej.³

Wpływ na tkankę mięśniową

W obrębie tkanki mięśniowej insulina wywołuje szereg procesów metabolicznych, które można podzielić na dwa główne typy działania:

• Efekty anaboliczne:
  • Nasilenie syntezy glikogenu (zwiększenie magazynowania glukozy)
  • Nasilenie syntezy kwasów tłuszczowych
  • Nasilenie syntezy glicerolu
  • Nasilenie syntezy białek
  • Zwiększenie wychwytu aminokwasów z krążenia do komórek mięśniowych
• Efekty antykataboliczne:
  • Obniżenie intensywności glikogenolizy (hamowanie rozpadu glikogenu)
  • Obniżenie intensywności glukoneogenezy (hamowanie syntezy glukozy z prekursorów niecukrowych)
  • Obniżenie intensywności ketogenezy (hamowanie produkcji ciał ketonowych)
  • Obniżenie intensywności lipolizy (hamowanie rozpadu tłuszczów)
  • Obniżenie intensywności katabolizmu białek
  • Zmniejszenie zużycia aminokwasów w procesach katabolicznych

⁴

Profil aktywności farmakodynamicznej

Gensulin R charakteryzuje się typowym dla szybko działających insulin ludzkich profilem aktywności, który można przedstawić za pomocą krzywej zużycia glukozy po podskórnym podaniu. Czas rozpoczęcia działania, maksymalnego efektu oraz całkowity czas działania są względnie przewidywalne, jednak należy pamiętać, że występują indywidualne odchylenia od wartości średnich.⁵

Czynniki wpływające na profil aktywności

Indywidualne odchylenia w profilu aktywności insuliny Gensulin R mogą zależeć od szeregu czynników, wśród których najważniejsze to:

• Wielkość dawki – większe dawki mogą wydłużać czas działania insuliny
• Miejsce wstrzyknięcia – różnice w przepływie krwi i absorpcji insuliny w zależności od miejsca podania (np. brzuch, udo, ramię)
• Temperatura ciała – podwyższona temperatura może przyspieszać wchłanianie i działanie insuliny
• Aktywność fizyczna pacjenta – zwiększona aktywność fizyczna może przyspieszać wchłanianie insuliny i nasilać jej działanie hipoglikemizujące

⁶

Parametry działania insuliny

Gensulin R jako insulina szybko działająca charakteryzuje się następującymi parametrami działania (po podaniu podskórnym):

Prezentowany graficznie profil aktywności Gensulinu R ilustruje zmiany intensywności działania insuliny w czasie, wyrażone poprzez zdolność do zużycia glukozy, z charakterystycznym szczytem aktywności przypadającym na 2-4 godzinę po podaniu i stopniowym spadkiem efektu hipoglikemizującego w kolejnych godzinach.⁷