Właściwości farmakodynamiczne leku Gelaspan

Gelaspan należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako preparaty krwiozastępcze i frakcje białek osocza, a dokładniej preparaty żelatyny (kod ATC: B05AA06). Jest to roztwór do infuzji zawierający sukcynylowaną żelatynę w zbilansowanym, izotonicznym roztworze elektrolitów, zaprojektowany do uzupełniania objętości wewnątrznaczyniowej i zewnątrznaczyniowej.¹

Skład i właściwości fizykochemiczne

Roztwór Gelaspan zawiera zmodyfikowaną płynną żelatynę o stężeniu 40 mg/ml, o średniej masie cząsteczkowej wynoszącej 26 500 daltonów. Produkt charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym lub lekko żółtym roztworem o teoretycznej osmolarności 284 mosmol/l oraz pH 7,4 ± 0,3.²

Roztwór Gelaspan zawiera zbilansowane stężenie elektrolitów zbliżone do składu osocza. W 1000 ml roztworu znajduje się:³

Mechanizm działania

Gelaspan zawiera sukcynylowaną żelatynę, która poddana została specjalnemu procesowi modyfikacji. Proces sukcynylowania wprowadza ładunek ujemny do cząsteczki żelatyny, co powoduje rozprostowanie cząsteczek. Dzięki temu objętość molekularna zmodyfikowanej żelatyny jest większa niż w przypadku żelatyny niesukcynylowanej o tej samej masie cząsteczkowej. Ta właściwość ma istotne znaczenie dla skuteczności działania leku jako substancji zwiększającej objętość osocza.⁴

Efekt objętościowy i czas działania

Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że początkowy efekt objętościowy zmodyfikowanej płynnej żelatyny wynosi od 80 do 100% objętości wlewu. Ten efekt utrzymuje się przez około 4-5 godzin, co zapewnia względnie długotrwałe działanie leku w przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Początkowy efekt objętościowy jest bezpośrednio zależny od ciśnienia koloidoosmotycznego roztworu.⁵

Czas trwania działania zwiększającego objętość osocza jest uzależniony od klirensu koloidu, który następuje głównie poprzez wydalanie z moczem. Istotną cechą produktu Gelaspan jest to, że jego efekt objętościowy jest równoważny objętości podanego roztworu, co oznacza, że lek działa jako substytut osocza, nie powodując jednocześnie nadmiernego zwiększenia objętości osocza. Co ważne, roztwór odtwarza również kompartment pozanaczyniowy i nie zakłóca równowagi elektrolitowej w przestrzeni zewnątrznaczyniowej.⁶

Wpływ na równowagę kwasowo-zasadową

Gelaspan przyczynia się do przywrócenia równowagi elektrolitowej oraz korygowania kwasicy. Istotną cechą produktu jest brak mleczanów w składzie, co pozwala na jego podawanie pacjentom z chorobami wątroby, u których metabolizm mleczanów może być upośledzony.⁷

Jako źródło wodorowęglanów roztwór zawiera octany, które są metabolizowane przez wszystkie narządy i mięśnie organizmu. W procesie metabolizmu octanów powstają wodorowęglany, przyczyniając się do korekcji ewentualnej kwasicy metabolicznej.⁸

Efekty farmakodynamiczne

Gelaspan zapewnia zastąpienie deficytów objętości zarówno w przestrzeni wewnątrznaczyniowej, jak i zewnątrznaczyniowej, które mogą być spowodowane utratą krwi, osocza lub płynu śródmiąższowego. Podanie produktu prowadzi do poprawy wielu parametrów hemodynamicznych i perfuzyjnych:⁹

• Średnie ciśnienie tętnicze – wzrost ciśnienia tętniczego, co poprawia perfuzję narządów
• Ciśnienie końcoworozkurczowe w lewej komorze – zwiększenie preload, co poprawia napełnianie komory
• Objętość wyrzutowa serca – poprawa objętości krwi wyrzucanej podczas skurczu
• Wskaźnik sercowy – poprawa wydolności hemodynamicznej
• Zaopatrzenie w tlen – zwiększenie dostarczania tlenu do tkanek
• Mikrokrążenie – poprawa perfuzji na poziomie mikronaczyniowym
• Diureza – zwiększenie produkcji moczu

Co istotne, wszystkie te korzystne efekty osiągane są bez odwadniania przestrzeni pozanaczyniowej, co stanowi ważną zaletę stosowania produktu Gelaspan w porównaniu do niektórych innych preparatów zwiększających objętość wewnątrznaczyniową.¹⁰

Stosowanie w populacji pediatrycznej

Dotychczas nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających stosowanie produktu leczniczego Gelaspan w populacji pediatrycznej. W związku z brakiem odpowiednich danych klinicznych, nie jest możliwa ocena skuteczności i bezpieczeństwa stosowania tego produktu u dzieci. Brak badań w tej grupie wiekowej stanowi istotne ograniczenie w stosowaniu produktu Gelaspan u pacjentów pediatrycznych.¹¹