Właściwości farmakodynamiczne leku Doltard

Doltard (o dawkach 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg) zawiera jako substancję czynną morfiny siarczan w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Lek należy do grupy farmakoterapeutycznej naturalnych alkaloidów opium stosowanych jako leki przeciwbólowe, oznaczonej kodem ATC: N 02 AA 01.¹

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Morfina działa poprzez wiązanie się ze stereospecyficznymi receptorami w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Rezultatem tego wiązania jest modyfikacja zarówno percepcji bólu, jak i reakcji emocjonalnej na bodźce bólowe.² Jest to klasyczny czysty agonista opioidowy, co oznacza, że wykazuje pełną aktywność wewnętrzną po związaniu z receptorami opioidowymi.³

Działanie na poszczególne receptory opioidowe

Efekty terapeutyczne i niepożądane morfiny są związane z jej oddziaływaniem na różne podtypy receptorów opioidowych, które niezależnie od siebie uczestniczą w odpowiedzi organizmu na działanie leku.⁴ Morfina wykazuje zróżnicowane powinowactwo do poszczególnych typów receptorów opioidowych:

• Najsilniejsze powinowactwo wykazuje do receptorów μ (mi)
• Nieco mniejsze powinowactwo do receptorów σ (sigma) i κ (kappa)⁵

Efekty kliniczne związane z działaniem na poszczególne receptory

Wiązanie morfiny z receptorami opioidowymi w ośrodkowym układzie nerwowym prowadzi do następujących efektów klinicznych w zależności od typu receptora:

1. Receptory μ (mi):
   • Zniesienie bólu na poziomie nadrdzeniowym – blokowanie przewodzenia impulsów bólowych w strukturach ponadrdzeniowych
   • Depresja oddechowa – będąca jednym z najpoważniejszych działań niepożądanych morfiny
   • Euforia – uczucie przyjemności i dobrego samopoczucia
   • Uzależnienie psychiczne – rozwój zależności od leku⁶
2. Receptory κ (kappa):
   • Zniesienie bólu na poziomie rdzeniowym – hamowanie przewodzenia impulsów bólowych na poziomie rdzenia kręgowego
   • Zwężenie źrenic (mioza) – charakterystyczny objaw działania opioidów
   • Uspokojenie – działanie sedatywne⁷
3. Receptory σ (sigma):
   • Dysforia – nieprzyjemny stan emocjonalny, przeciwieństwo euforii
   • Halucynacje – zaburzenia percepcji nie mające odzwierciedlenia w rzeczywistości⁸

Warto zauważyć, że Doltard jako preparat morfiny o przedłużonym uwalnianiu dostępny jest w czterech dawkach (10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg) w postaci dwuwypukłych powlekanych tabletek o różnych kolorach: 10 mg – białe, 30 mg – żółte, 60 mg – niebieskie i 100 mg – brązowe.⁹