Właściwości farmakodynamiczne leku Cerazette

Cerazette należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako hormonalne środki antykoncepcyjne do stosowania ogólnego, podgrupa: progestageny. Produkt posiada kod ATC: G03AC09. Lek w formie tabletek powlekanych zawiera 75 mikrogramów dezogestrelu jako substancję czynną.¹

Mechanizm działania

Cerazette jest produktem antykoncepcyjnym zawierającym wyłącznie progestagen – dezogestrel, bez komponenty estrogenowej. Jest zalecany dla kobiet, które z różnych względów nie mogą lub nie chcą stosować środków zawierających estrogeny. Istotną różnicą między Cerazette a tradycyjnymi tabletkami zawierającymi tylko progestagen jest mechanizm działania antykoncepcyjnego. W przypadku Cerazette podstawowym mechanizmem jest hamowanie owulacji, podczas gdy tradycyjne preparaty działają głównie poprzez inne mechanizmy.²

Dodatkowym mechanizmem działania antykoncepcyjnego preparatu Cerazette jest zagęszczanie śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników i ich transport w drogach rodnych kobiety.³

Efektywność hamowania owulacji

Badania kliniczne potwierdzają wysoką skuteczność Cerazette w hamowaniu owulacji. W dwucyklicznym badaniu, w którym za kryterium wystąpienia owulacji przyjęto stężenie progesteronu większe niż 16 nmol/l utrzymujące się przez 5 kolejnych dni, owulacja wystąpiła zaledwie u 1% badanych kobiet (dokładnie 1 z 103 pacjentek, przy 95% przedziale ufności: 0,02-5,29%). Co istotne, efekt hamowania owulacji obserwowano od momentu rozpoczęcia stosowania preparatu.⁴

Odwracalność działania antykoncepcyjnego

W przeprowadzonych badaniach oceniano również czas powrotu owulacji po zaprzestaniu stosowania leku. Po przerwaniu przyjmowania Cerazette (po 56 kolejnych dniach stosowania), owulacja pojawiała się średnio po 17 dniach, z zakresem od 7 do 30 dni. Potwierdza to odwracalność działania antykoncepcyjnego preparatu i szybki powrót płodności po odstawieniu leku.⁵

Skuteczność antykoncepcyjna

Skuteczność antykoncepcyjna Cerazette została potwierdzona w badaniach klinicznych. W badaniu porównawczym (gdzie maksymalne dopuszczalne opóźnienie w przyjmowaniu tabletki wynosiło 3 godziny) ogólny współczynnik Pearla dla Cerazette wynosił 0,4 (95% przedział ufności 0,09–1,20), natomiast dla preparatu zawierającego 30 μg lewonorgestrelu współczynnik ten wynosił 1,6 (95% przedział ufności 0,42-3,96). Wyniki te wskazują na wyższą skuteczność antykoncepcyjną Cerazette w porównaniu do tradycyjnych tabletek zawierających lewonorgestrel.⁶

Współczynnik Pearla dla Cerazette jest porównywalny do średniego współczynnika Pearla dla złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych w ogólnej populacji kobiet stosujących antykoncepcję hormonalną.⁷

Wpływ na parametry fizjologiczne

Stosowanie Cerazette powoduje zmniejszenie stężenia estradiolu w organizmie do poziomu porównywalnego z występującym we wczesnej fazie folikularnej cyklu miesiączkowego. Istotne jest, że w badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie znaczącego wpływu preparatu na:

• Przemianę węglowodanów – brak istotnego wpływu na tolerancję glukozy i insulinowrażliwość
• Gospodarkę lipidową – brak istotnych zmian w profilu lipidowym (cholesterol całkowity, frakcje HDL i LDL, triglicerydy)
• Hemostazę – brak zaburzeń w procesach krzepnięcia i fibrynolizy

Te właściwości farmakodynamiczne wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa Cerazette w kontekście wpływu na ważne parametry metaboliczne.⁸

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Należy podkreślić, że nie są dostępne dane kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Cerazette u młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak takich danych ogranicza możliwość rekomendowania preparatu w tej grupie wiekowej.⁹

Skład i postać farmaceutyczna

Cerazette jest dostępny w formie tabletek powlekanych, które są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 5 mm. Tabletki mają charakterystyczne oznaczenia – kod 2 poniżej KV z jednej strony oraz napis ORGANON i gwiazdkę z drugiej strony. Każda tabletka zawiera 75 mikrogramów dezogestrelu jako substancję czynną. Wśród substancji pomocniczych znajduje się laktoza jednowodna (około 55 mg w tabletce), co jest istotną informacją dla pacjentów z nietolerancją tego cukru.¹⁰