Właściwości farmakokinetyczne
Aethoxysklerol 3% 30 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Aethoxysklerol 3%

Aethoxysklerol 3% (30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) zawiera jako substancję czynną lauromakrogol 400 (Lauromacrogolum 400). Preparat stosowany jest w formie roztworu do wstrzykiwań, który charakteryzuje się przezroczystym wyglądem o lekkim zielonożółtym odcieniu. W 2 ml roztworu znajduje się 60 mg substancji czynnej.¹

Badania farmakokinetyczne u zdrowych ochotników

W badaniach farmakokinetycznych przeprowadzonych na grupie sześciu zdrowych pacjentów, którym podano 37 mg lauromakrogolu 400 znakowanego izotopem węgla ¹⁴C w postaci silnie rozcieńczonego roztworu do żyły odpiszczelowej, zaobserwowano charakterystyczny dwufazowy przebieg eliminacji leku z organizmu. Okres półtrwania (t₁/₂) lauromakrogolu 400 oraz jego znakowanych metabolitów wyniósł 4,09 godziny. Wyznaczone pole powierzchni pod krzywą stężenia leku w osoczu (AUC∞) osiągnęło wartość 3,16 µg × h/ml, natomiast całkowity klirens wyniósł 11,68 l/h. Warto podkreślić, że 89% podanej dawki zostało wyeliminowane z krwi już w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.²

Badania farmakokinetyczne u pacjentów z żylakami

W kolejnym badaniu analizowano parametry farmakokinetyczne u sześciu pacjentów z żylakami o średnicy przekraczającej 3 mm, którzy otrzymali Aethoxysklerol 3%. W tym przypadku oznaczano stężenia cząsteczek lauromakrogolu 400 w osoczu po zastosowaniu terapeutycznym produktu. Uzyskane wyniki wykazały, że czas połowicznej eliminacji leku z osocza mieścił się w zakresie 0,94-1,27 godziny, natomiast pole powierzchni pod krzywą stężenia (AUC∞) wynosiło 6,19-10,90 µg × h/ml. W badaniu tym określono również średni całkowity klirens, który osiągnął wartość 12,41 l/h oraz objętość dystrybucji wynoszącą 17,9 l. ^{3 mm) po leczeniu produktem leczniczym Aethoxysklerol 3%. Czas połowicznego przetrwania w osoczu wynosił 0,94 – 1,27 h, zaś pole powierzchni AUC∞ 6,19 – 10,90 µg x h/ml. Średni całkowity klirens wyniósł 12,41 l/h, zaś objętość dystrybucji 17,9 l.”>3}

Porównanie parametrów farmakokinetycznych w różnych grupach badanych

Znaczenie kliniczne parametrów farmakokinetycznych

Przedstawione dane farmakokinetyczne wskazują na stosunkowo szybką eliminację lauromakrogolu 400 z organizmu, zarówno u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów z żylakami. Różnice w czasie półtrwania między obiema grupami mogą wynikać z odmiennych warunków fizjologicznych oraz patologicznych układu żylnego. Warto zauważyć, że objętość dystrybucji wynosząca 17,9 l sugeruje, że lauromakrogol 400 dystrybułuje się głównie w przestrzeni pozakomórkowej, co jest istotne z punktu widzenia jego miejscowego działania na ściany naczyń żylnych.⁴

Wyższe wartości AUC∞ u pacjentów z żylakami w porównaniu do zdrowych ochotników mogą sugerować wolniejszą eliminację substancji czynnej lub większą biodostępność w tej grupie chorych, co może mieć znaczenie przy ustalaniu dawkowania w praktyce klinicznej. ^{3 mm) po leczeniu produktem leczniczym Aethoxysklerol 3%.”>5}