Leki w grupie
„antagonisty receptorów 5-HT3”

Antagonisty receptorów 5-HT3 (serotoninowych) to grupa leków przeciwwymiotnych działających poprzez blokowanie receptorów serotoninowych typu 3, występujących zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym (w obszarze wyzwalania wymiotów), jak i obwodowo w przewodzie pokarmowym. Leki te hamują uwalnianie serotoniny, co prowadzi do zahamowania odruchu wymiotnego, szczególnie indukowanego chemioterapią, radioterapią czy w okresie pooperacyjnym.

Do najważniejszych substancji czynnych z tej grupy należą: ondansetron (Zofran, Ondansetron Kabi, Setronon), granisetron (Granisetron Accord, Kytril), tropisetron (Navoban), dolasetron (Anzemet) oraz palonosetron (Aloxi) – przedstawiciel drugiej generacji antagonistów 5-HT3 o dłuższym czasie półtrwania. Najczęściej stosowanym lekiem z tej grupy w Polsce jest ondansetron, dostępny w formie dożylnej, doustnej oraz w postaci liofilizatu doustnego.

Główną zaletą antagonistów receptora 5-HT3 jest ich wysoka skuteczność w zapobieganiu nudnościom i wymiotom towarzyszącym chemioterapii, zwłaszcza wysokoemetogennej. Leki te charakteryzują się korzystnym profilem bezpieczeństwa, niewielką liczbą interakcji oraz dobrą tolerancją przez pacjentów. Szczególnie cenna jest możliwość łączenia ich z innymi lekami przeciwwymiotnymi (np. deksametazonem, aprepitantem) w celu uzyskania synergistycznego efektu terapeutycznego.

Pomimo relatywnie dobrego profilu bezpieczeństwa, antagoniści receptora 5-HT3 mogą powodować działania niepożądane, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, zaparcia, a w rzadkich przypadkach – wydłużenie odstępu QT i zaburzenia rytmu serca. Dlatego też należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa i niewydolnością serca. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie leków mogących wydłużać odstęp QT.

Antagoniści receptora 5-HT3 można podzielić na dwie generacje: pierwszą (ondansetron, granisetron, tropisetron, dolasetron) oraz drugą (palonosetron). Leki drugiej generacji charakteryzują się silniejszym wiązaniem z receptorem, dłuższym czasem półtrwania (ok. 40 godzin dla palonosetronu w porównaniu do 3-9 godzin dla leków pierwszej generacji) oraz skutecznością w zapobieganiu zarówno ostrym, jak i opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii.