Leki w grupie
„antagoniści receptora angiotensyny II (AIIRA)”

Antagoniści receptora angiotensyny II (AIIRA), znane również jako sartany, to grupa leków działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron poprzez selektywne blokowanie receptorów AT1 dla angiotensyny II. Blokada tych receptorów prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dodatkowo leki te zmniejszają wydzielanie aldosteronu, co powoduje zmniejszenie retencji sodu i wody w organizmie.

Do najważniejszych substancji czynnych z grupy AIIRA należą: losartan, walsartan, telmisartan, kandesartan, irbesartan, olmesartan i eprosartan. Na polskim rynku dostępne są preparaty handlowe zawierające te substancje, m.in.: Cozaar, Lorista (losartan); Diovan, Valsacor (walsartan); Micardis, Telmisartan (telmisartan); Atacand, Karbis (kandesartan); Aprovel, Irbesartan (irbesartan); Olmetec (olmesartan).

Antagoniści receptora angiotensyny II stosowani są głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, nefropatii cukrzycowej oraz w prewencji wtórnej po zawale mięśnia sercowego. Leki te często występują w preparatach złożonych z diuretykami (np. hydrochlorotiazyd) lub blokerami kanału wapniowego (np. amlodypina), co zwiększa ich skuteczność hipotensyjną.

Największą zaletą sartanów jest ich dobry profil tolerancji i bezpieczeństwa. W przeciwieństwie do inhibitorów ACE, rzadko powodują kaszel jako działanie niepożądane, co czyni je dobrą alternatywą dla pacjentów nietolerujących inhibitorów ACE. Ponadto wykazują korzystny wpływ na funkcję nerek, szczególnie u pacjentów z cukrzycą, oraz zapewniają 24-godzinną kontrolę ciśnienia tętniczego przy dawkowaniu raz na dobę.

Wśród potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem AIIRA należy wymienić możliwość wystąpienia hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub przyjmujących jednocześnie leki oszczędzające potas. Przeciwwskazane jest stosowanie w ciąży (szczególnie w II i III trymestrze) ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Mogą również powodować ostrą niewydolność nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych.

Antagoniści receptora angiotensyny II można podzielić na podgrupy w zależności od ich właściwości farmakokinetycznych i powinowactwa do receptora AT1. Telmisartan ma najdłuższy czas półtrwania (około 24 godzin) i najwyższą lipofilność, co zapewnia dobrą penetrację do tkanek. Kandesartan charakteryzuje się silnym i nieodwracalnym wiązaniem z receptorem AT1. Niektóre sartany, jak losartan, są prolekami i wymagają metabolicznej aktywacji w wątrobie. Różnice te mogą wpływać na wybór konkretnego leku dla określonych grup pacjentów.