Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg z miłorzębu

Właściwości farmakokinetyczne wyciągu z miłorzębu

Analiza farmakokinetyki wyciągu z miłorzębu (Ginkgo biloba L.) stanowi istotne wyzwanie dla badaczy ze względu na jego złożony skład chemiczny. Wyciąg ten zawiera liczne składniki aktywne, w tym glikozydy flawonowe, ginkgolidy (A, B, C) oraz bilobalid, których parametry farmakokinetyczne różnią się między sobą.¹

Wchłanianie i biodostępność składników aktywnych

Badania przeprowadzone na szczurach z wykorzystaniem wyciągu znakowanego izotopem C14 wykazały, że po podaniu doustnym wchłania się około 60% dawki leku. W badaniach tych zaobserwowano dwa szczyty stężenia substancji aktywnych we krwi – pierwszy po około 1,5 godziny, natomiast drugi po 12 godzinach od podania, co wskazuje na istotny udział krążenia wątrobowo-jelitowego w procesie dystrybucji składników wyciągu.²

U człowieka resorpcja glikozydów flawonowych miłorzębu zachodzi głównie w jelicie cienkim. Badania biodostępności wykazały, że po podaniu doustnym 120 mg wyciągu z miłorzębu, biodostępność laktonów terpenowych jest wysoka i wynosi:^{3 4}

• dla ginkgolidu A – 80%
• dla ginkgolidu B – 88%
• dla bilobalidu – ponad 79%

⁵

Stężenie maksymalne i dystrybucja w organizmie

Po doustnym podaniu wyciągu z miłorzębu w dawce 120 mg, stężenia maksymalne poszczególnych składników aktywnych we krwi są osiągane stosunkowo szybko. Maksymalne stężenia laktonów terpenowych po doustnym przyjęciu tabletek mieszczą się w następujących zakresach:^{6 7}

Należy zauważyć, że maksymalne stężenia po doustnym podaniu 120 mg wyciągu miłorzębu wynoszą odpowiednio 25-33 ng/ml dla ginkgolidu A, 9-17 ng/ml dla ginkgolidu B oraz 19-35 ng/ml dla bilobalidu.^{8 9}

W przypadku glikozydów flawonowych miłorzębu maksymalne stężenie we krwi zostaje osiągnięte po około 2 godzinach od podania.¹⁰

Okres półtrwania i eliminacja składników wyciągu

Biologiczny okres półtrwania składników wyciągu z miłorzębu jest zróżnicowany. W badaniach z zastosowaniem znakowanego izotopowo wyciągu wykazano, że ogólny biologiczny okres półtrwania wynosi około 4,5 godziny.¹¹

Dla poszczególnych składników aktywnych wyciągu z miłorzębu okresy półtrwania przedstawiają się następująco:^{12 13}

Czasy półtrwania głównych składników wyciągu z miłorzębu:

• Po przyjęciu tabletek:
  • Ginkgolid A: 3-4 godziny
  • Ginkgolid B: 2-6 godzin
  • Bilobalid: 2-3 godziny
• Po podaniu wyciągu:
  • Ginkgolid A: 5 godzin
  • Ginkgolid B: 9-11 godzin
  • Bilobalid: 3-4 godziny
• Dla glikozydów flawonowych: 2-4 godziny

^{14 15 16}

Wydalanie składników wyciągu z miłorzębu

Składniki wyciągu z miłorzębu ulegają eliminacji wieloma drogami. W badaniach z zastosowaniem znakowanego izotopowo ekstraktu wykazano, że w ciągu 72 godzin od podania, wydalanie zachodzi następującymi drogami:¹⁷

• przez płuca – 38% dawki
• z moczem – 22% dawki
• z kałem – 29% dawki

¹⁸

Glikozydy flawonowe miłorzębu po wchłonięciu w jelicie cienkim ulegają stosunkowo szybkiej eliminacji – całość dawki zostaje wydalona w ciągu 24 godzin.¹⁹ Podobnie laktonom terpenowym – po 24 godzinach od podania eliminacja jest całkowicie zakończona.^{20 21}

Porównanie parametrów farmakokinetycznych w różnych preparatach zawierających wyciąg z miłorzębu

Dostępne na rynku preparaty zawierające wyciąg z miłorzębu, takie jak Bilobil (40 mg), Ginkofar Intense (120 mg) oraz Ginkofar Extra (240 mg), różnią się zawartością substancji aktywnych, co może wpływać na parametry farmakokinetyczne. Bilobil zawiera 40 mg wyciągu, co odpowiada 8,8-10,8 mg flawonoidów, 1,12-1,36 mg ginkgolidów A, B, C oraz 1,04-1,28 mg bilobalidu.²²

Ginkofar Intense zawiera 120 mg wyciągu, co odpowiada 26,4-32,4 mg flawonoidów, 3,36-4,08 mg ginkgolidów A, B, C oraz 3,12-3,84 mg bilobalidu.²³

Natomiast Ginkofar Extra zawiera 240 mg wyciągu, co odpowiada 52,8-64,8 mg flawonoidów, 6,72-8,16 mg ginkgolidów A, B, C oraz 6,24-7,68 mg bilobalidu.²⁴

Pomimo różnic w zawartości substancji aktywnych, charakterystyki farmakokinetyczne poszczególnych składników wykazują podobne prawidłowości dotyczące wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania, przy czym stężenia maksymalne osiągane w organizmie są proporcjonalne do podanej dawki.