Właściwości farmakodynamiczne
Tiopental sodu

Właściwości farmakodynamiczne tiopentalu sodu

Tiopental sodu należy do grupy farmaceutycznej barbituranów, a dokładniej do podgrupy barbituranów zwykłych, i sklasyfikowany jest kodem ATC: N01AF03. Substancja ta stanowi główny składnik aktywny produktu leczniczego Tiopental Panpharma, dostępnego w dawkach 500 mg i 1 g w postaci żółtawobiałego proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.¹

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Po podaniu klinicznej dawki indukującej tiopentalu sodu, obserwuje się stosunkowo niewielkie oznaki pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Należy jednak zaznaczyć, że w zależności od wielkości zastosowanej dawki, mogą wystąpić mimowolne ruchy oraz drżenie mięśni. Tiopental powoduje zależne od wielkości dawki zahamowanie ośrodka oddechowego, co stanowi istotny element jego działania farmakodynamicznego.²

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego tiopentalu sodu jest jego zdolność do zmniejszania zapotrzebowania mózgu na tlen oraz redukcji perfuzji mózgowej nawet do 45% w porównaniu ze stanem przytomności pacjenta. Efekty te są wyraźnie powiązane z działaniem znieczulającym substancji. W przypadkach zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego, tiopental skutecznie powoduje jego obniżenie, a efekt ten utrzymuje się przez ponad 10 minut po podaniu pojedynczej dawki. Ponadto, substancja ta zmniejsza również ciśnienie wewnątrzgałkowe.³

Działanie przeciwdrgawkowe stanowi kolejny istotny element farmakodynamiki tiopentalu sodu. Substancja skutecznie hamuje zwiększoną aktywność mózgu, która może manifestować się klinicznie w postaci drgawek lub być widoczna wyłącznie w zapisie elektroencefalograficznym (EEG).⁴

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Przy zastosowaniu dawki indukującej wynoszącej 4 mg tiopentalu sodowego/kg masy ciała u pacjentów ze zdrowym sercem, substancja powoduje jedynie nieznaczne zmniejszenie średniego ciśnienia tętniczego. Jednakże obserwuje się wzrost częstości akcji serca o około 30% oraz bardzo nieznaczny spadek maksymalnej szybkości wzrostu ciśnienia w lewej komorze.⁵

W zakresie parametrów hemodynamicznych, tiopental sodu powoduje umiarkowane zmniejszenie wskaźnika sercowego i objętości wyrzutowej, natomiast całkowita oporność obwodowa wzrasta o około 10%. Warto podkreślić, że perfuzja wieńcowa i zużycie tlenu w mięśniu sercowym wzrastają w takim samym stopniu, co skutkuje utrzymaniem różnicy tętniczo-żylnej w zakresie tlenu na praktycznie niezmienionym poziomie. Opisane zmiany zarówno ogólnoustrojowe, jak i w zakresie hemodynamiki wieńcowej są znikome u pacjentów z prawidłową rezerwą wieńcową.⁶

Wpływ na układ wydalniczy i endokrynny

Tiopental sodu wykazuje znaczący wpływ na czynność nerek, prowadząc do jej zmniejszenia. Interesującym jest fakt, że podanie dużych dawek tej substancji paradoksalnie wywołuje efekt wielomoczu. W zakresie układu endokrynnego, tiopental hamuje wydzielanie epinefryny (adrenaliny) oraz redukuje działanie zwiększonej aktywności reniny w osoczu.⁷

Skład jakościowy i dawkowanie

Produkt leczniczy Tiopental Panpharma dostępny jest w dwóch mocach, zawierających odpowiednio:⁸

• 500 mg tiopentalu sodu i węglanu sodu (co odpowiada 470 mg tiopentalu sodu)
• 1000 mg tiopentalu sodu i węglanu sodu (co odpowiada 940 mg tiopentalu sodu)

⁹

Warto zaznaczyć, że produkty te zawierają określone ilości sodu jako substancji pomocniczej o znanym działaniu:¹⁰

• Tiopental Panpharma 500 mg – zawiera 53 mg sodu, co odpowiada 2,30 mmol sodu w jednej fiolce
• Tiopental Panpharma 1 g – zawiera 106 mg sodu, co odpowiada 4,61 mmol sodu w jednej fiolce

¹¹

Produkt jest dostępny w postaci żółtawobiałego proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, co determinuje jego parenteralną drogę podania.¹²