Właściwości farmakodynamiczne
Nifuroksazyd

Wprowadzenie do nifuroksazydu

Nifuroksazyd jest pochodną 5-nitrofuranu, wykazującą miejscowe działanie przeciwbakteryjne w świetle jelita. Jest substancją aktywną wielu produktów leczniczych stosowanych w leczeniu ostrych biegunek bakteryjnych. Należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbiegunkowe, przeciwzakaźne, przeciwzapalne stosowane w chorobach jelit; inne leki stosowane w zakażeniach jelit (kod ATC: A07AX03).^{1 2}

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania nifuroksazydu nie został w pełni poznany. Aktywacja substancji czynnej zachodzi poprzez bakteryjny enzym NADPH-nitroreduktazę, który przekształca ją do nitroanionu, a następnie do substancji pośrednich o działaniu elektrofilnym. Powstałe pośrednie produkty powodują zahamowanie syntezy białka w wyniku interakcji z bakteryjnymi białkami rybosomalnymi.³

Nifuroksazyd najprawdopodobniej działa również poprzez hamowanie aktywności dehydrogenaz w komórkach bakteryjnych, co zaburza procesy metaboliczne niezbędne do przeżycia i namnażania się bakterii.^{4 5 6}

Nifuroksazyd wykazuje działanie bakteriostatyczne i miejscowe przeciwbakteryjne, ograniczone do światła jelita.⁷ Ważną cechą tej substancji jest fakt, że jej skuteczność nie zależy od pH środowiska w świetle jelita.^{8 9}

Spektrum przeciwbakteryjne

Bakterie wrażliwe

Nifuroksazyd wykazuje działanie przeciwbakteryjne wobec większości bakterii wywołujących zakażenia jelitowe. Spektrum działania obejmuje:¹⁰

• Bakterie Gram-dodatnie:
  • Rodzaj Staphylococcus
  • Rodzaj Streptococcus
• Bakterie Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae:
  • Rodzaj Escherichia (np. E. coli)
  • Rodzaj Salmonella
  • Rodzaj Shigella
  • Rodzaj Klebsiella
  • Rodzaj Enterobacter
  • Rodzaj Citrobacter
  • Rodzaj Yersinia
  • Rodzaj Campylobacter

^{11 12 13}

Dodatkowo, badania in vitro wykazały aktywność przeciwbakteryjną nifuroksazydu wobec bakterii z rodziny Vibrionaceae, w tym Vibrio cholerae oraz nie cholerycznych gatunków Vibrio.¹⁴

Bakterie oporne

Nifuroksazyd nie wykazuje działania przeciwbakteryjnego wobec następujących gatunków bakterii:¹⁵

• Rodzaj Proteus, w tym gatunki:
  • Proteus mirabilis
  • Proteus vulgaris
• Rodzaj Pseudomonas, w tym gatunek:
  • Pseudomonas aeruginosa
• Rodzaj Providentia

^{16 17}

Wpływ na florę jelitową

Istotną właściwością farmakodynamiczną nifuroksazydu jest selektywne działanie przeciwbakteryjne, które nie zaburza prawidłowej równowagi mikrobiologicznej przewodu pokarmowego. Substancja nie niszczy saprofitycznej flory bakteryjnej jelit, co jest znaczącą przewagą nad innymi preparatami przeciwbakteryjnymi stosowanymi w leczeniu biegunek.^{18 19 20}

Oporność bakteryjna

Ważną właściwością nifuroksazydu jest to, że nie powoduje on powstawania szczepów opornych. Jest to istotna zaleta w kontekście narastającego problemu oporności bakterii na antybiotyki.^{21 22 23}

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Nifuroksazyd charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakodynamicznymi:

• Jest pochodną 5-nitrofuranu o działaniu przeciwbakteryjnym
• Wykazuje działanie bakteriostatyczne, ograniczone do światła jelita
• Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności dehydrogenaz oraz syntezy białek w komórkach bakteryjnych
• Działa na szerokie spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych odpowiedzialnych za infekcje jelitowe
• Nie wpływa na bakterie z rodzajów Proteus, Pseudomonas i Providentia
• Nie zaburza prawidłowej flory bakteryjnej przewodu pokarmowego
• Nie powoduje powstawania szczepów opornych
• Skuteczność nie zależy od pH w świetle jelita

^{24 25}