Właściwości farmakodynamiczne
Hydrochinon
Hydrochinon, obecny głównie w postaci glikozydów takich jak arbutyna w liściu mącznicy lekarskiej (Arctostaphylos uva-ursi), wykazuje istotne działanie przeciwbakteryjne w terapii infekcji dróg moczowych. Preparat Cystinol zawiera 265 mg wyciągu suchego z liścia mącznicy (DER 3,5-5,5:1), co odpowiada 62,3-77,7 mg pochodnych hydrochinonu w przeliczeniu na bezwodną arbutynę na jedną tabletkę. Po podaniu doustnym arbutyna ulega hydrolizie i wchłonięciu, a następnie w nerkach uwalniany jest wolny hydrochinon, który działa bezpośrednio w moczu przeciwko patogenom takim jak Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa oraz Staphylococcus saprophyticus. Skuteczność działania hydrochinonu jest optymalna w środowisku alkalicznym (pH ≥ 8,0), co uzasadnia zalecenia dotyczące alkalizacji moczu podczas terapii.
Właściwości farmakodynamiczne hydrochinonu
Hydrochinon (1,4-dihydroksybenzen) jest związkiem organicznym występującym w naturze w postaci pochodnych, głównie w formie glikozydów, takich jak arbutyna, w roślinach należących do rodziny wrzosowatych (Ericaceae). Szczególnie bogaty w pochodne hydrochinonu jest liść mącznicy lekarskiej (Arctostaphylos uva-ursi), który stanowi surowiec wykorzystywany w preparacie Cystinol. W jednej tabletce powlekanej Cystinol znajduje się 265 mg wyciągu suchego z liścia mącznicy (DER 3,5-5,5:1), co odpowiada 62,3-77,7 mg pochodnych hydrochinonu w przeliczeniu na bezwodną arbutynę.1
Mechanizm działania
Działanie farmakologiczne hydrochinonu i jego pochodnych opiera się głównie na właściwościach przeciwbakteryjnych, które są szczególnie istotne w leczeniu i profilaktyce infekcji dróg moczowych. Arbutyna, będąca beta-glikozydem hydrochinonu, po podaniu doustnym ulega hydrolizie w przewodzie pokarmowym, a następnie wchłonięciu. W wątrobie ulega koniugacji, a w nerkach zostaje uwolniona w postaci wolnego hydrochinonu, który wykazuje działanie przeciwbakteryjne bezpośrednio w moczu.2
Aktywność przeciwbakteryjna
Hydrochinon wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec wielu drobnoustrojów odpowiedzialnych za infekcje dróg moczowych, w tym:
- Escherichia coli – główny patogen odpowiedzialny za niepowikłane zakażenia układu moczowego
- Proteus mirabilis
- Klebsiella pneumoniae
- Pseudomonas aeruginosa
- Staphylococcus saprophyticus
3
Optymalne warunki działania
Istotnym czynnikiem wpływającym na skuteczność działania hydrochinonu jest pH moczu. Działanie przeciwbakteryjne jest najsilniejsze w środowisku alkalicznym (zasadowym) o pH ≥ 8,0. Alkaliczne pH zwiększa rozpuszczalność wolnego hydrochinonu w moczu i wzmacnia jego aktywność przeciwdrobnoustrojową. Z tego powodu podczas terapii produktami zawierającymi pochodne hydrochinonu, takimi jak Cystinol, zaleca się alkalizację moczu poprzez stosowanie odpowiedniej diety bogatej w warzywa i owoce lub suplementację związkami alkalizującymi.4
Dodatkowe właściwości farmakologiczne
Poza działaniem przeciwbakteryjnym, hydrochinon i jego pochodne wykazują także inne korzystne właściwości w obrębie układu moczowego:
- Działanie przeciwzapalne – zmniejszenie stanu zapalnego błony śluzowej dróg moczowych
- Działanie łagodnie moczopędne – zwiększenie diurezy, co pomaga w wypłukiwaniu patogenów z dróg moczowych
- Działanie ściągające – na błonę śluzową dróg moczowych, co może przyczyniać się do zmniejszenia objawów podrażnienia
5
Standaryzacja zawartości hydrochinonu
W przypadku produktu Cystinol, zawartość pochodnych hydrochinonu w wyciągu z liścia mącznicy jest ściśle standaryzowana i wynosi 62,3-77,7 mg w przeliczeniu na bezwodną arbutynę w jednej tabletce. Standaryzacja zawartości substancji czynnych zapewnia powtarzalność działania terapeutycznego i bezpieczeństwo stosowania.6
Zawartość pochodnych hydrochinonu w tabletce Cystinol
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Masa wyciągu suchego z liścia mącznicy | 265 mg |
| DER pierwotny (stosunek surowca do ekstraktu) | 3,5-5,5:1 |
| Zawartość pochodnych hydrochinonu | 62,3-77,7 mg (w przeliczeniu na bezwodną arbutynę) |
| Rozpuszczalnik ekstrakcyjny | Etanol 60% (V/V) |
Należy zauważyć, że w dokumentacji produktu Cystinol w sekcji „Właściwości farmakodynamiczne” zamieszczono informację „Nie dotyczy”, co sugeruje, że dla tego konkretnego produktu leczniczego roślinnego nie przeprowadzono specyficznych badań farmakodynamicznych zgodnie z wytycznymi dotyczącymi produktów leczniczych roślinnych tradycyjnie stosowanych.7 Niemniej jednak, przedstawione powyżej informacje o właściwościach farmakodynamicznych hydrochinonu opierają się na dostępnej wiedzy naukowej dotyczącej tego związku i jego pochodnych obecnych w liściu mącznicy.
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania