Właściwości farmakodynamiczne
Difenoksylat

Właściwości farmakodynamiczne difenoksylatu

Difenoksylat stanowi syntetyczną pochodną petydyny, która jest analogiem morfiny. Należy podkreślić, że związek ten, mimo pokrewieństwa strukturalnego z opioidami, nie wykazuje działania przeciwbólowego. Jego mechanizm działania opiera się na oddziaływaniu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita, czego efektem jest zmniejszenie aktywności cholinergicznej przewodu pokarmowego.¹

Wpływ na perystaltykę jelitową

Przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych, difenoksylat wykazuje specyficzne działanie hamujące perystaltykę zarówno jelita cienkiego, jak i okrężnicy. Konsekwencją tego działania jest wyraźne wydłużenie czasu pasażu jelitowego. Te właściwości farmakodynamiczne sprawiają, że substancja skutecznie zmniejsza ruchliwość jelit, co umożliwia zastosowanie jej w leczeniu objawowym biegunki oraz pozwala na kontrolowanie formowania stolca u pacjentów po zabiegach chirurgicznych, takich jak ileostomia czy kolostomia.²

Synergistyczne działanie z atropiną

W preparacie Reasec difenoksylat występuje w połączeniu z atropiną, która jest obecna w subterapeutycznej dawce (0,025 mg). Atropina, jako kompetycyjny antagonista acetylocholiny, wzmacnia efekt zmniejszenia ruchliwości jelit oraz dodatkowo redukuje sekrecję dojelitową. Jest to działanie synergistyczne, które zwiększa skuteczność terapeutyczną difenoksylatu w kontrolowaniu objawów biegunki.³

Dodatkowe właściwości atropiny w preparacie

Należy zaznaczyć, że atropina w dawkach wyższych niż zastosowane w preparacie Reasec może wywoływać tachykardię, której niekiedy towarzyszy przejściowa bradykardia. Jednakże przy stosowaniu zalecanych dawek leku Reasec, działanie nasercowe atropiny jest mało prawdopodobne. Atropina charakteryzuje się również następującymi właściwościami farmakodynamicznymi, które mogą mieć znaczenie kliniczne:⁴

• Działanie rozszerzające oskrzela oraz redukcja sekrecji wydzieliny oskrzelowej
• Powodowanie rozluźnienia mięśni gładkich miedniczki nerkowej, moczowodów i pęcherza moczowego
• Nieznaczny wpływ na mięśnie gładkie macicy i dróg żółciowych
• Zmniejszenie pocenia się
• W rzadkich przypadkach może powodować rozszerzenie źrenic i porażenie akomodacji (cykloplegię)

⁵

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Difenoksylat należy do grupy farmakoterapeutycznej leków hamujących perystaltykę jelit i jest klasyfikowany według kodu ATC jako A07DA01. Ta klasyfikacja odzwierciedla jego główny mechanizm działania i wskazanie terapeutyczne, jakim jest kontrola objawów biegunki poprzez spowalnianie pasażu jelitowego.⁶

Skład ilościowy preparatu Reasec

W preparacie Reasec każda tabletka zawiera 2,5 mg chlorowodorku difenoksylatu i 0,025 mg siarczanu atropiny. Taka kompozycja zapewnia optymalne działanie przeciwbiegunkowe przy minimalizacji działań niepożądanych związanych z atropiną.⁷