Właściwości farmakodynamiczne
Chlorek dekwaliniowy

Właściwości farmakodynamiczne chlorku dekwaliniowego

Chlorek dekwaliniowy jest substancją o działaniu przeciwzakaźnym i antyseptycznym, należącą do grupy czwartorzędowych związków amoniowych. W klasyfikacji farmakoterapeutycznej substancja ta zaliczana jest do leków przeciwzakaźnych i antyseptycznych stosowanych w ginekologii, a dokładniej do pochodnych chinolonów. Według klasyfikacji ATC substancja posiada kod G01A C05.¹

Mechanizm działania

Jako substancja powierzchniowo czynna, chlorek dekwaliniowy wykazuje swoje działanie poprzez zwiększenie przepuszczalności błony komórkowej bakterii. Ten proces prowadzi do utraty aktywności enzymów bakteryjnych, co w konsekwencji skutkuje śmiercią komórki drobnoustroju. Mechanizm ten zapewnia szybkie działanie bakteriobójcze. W preparacie Fluomizin, substancja ta działa miejscowo w obrębie pochwy, co umożliwia skuteczne zwalczanie patogenów w miejscu infekcji.²

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Dla chlorku dekwaliniowego nie określono istotnych zależności farmakokinetyczno-farmakodynamicznych, które byłyby bezpośrednio związane z jego skutecznością terapeutyczną. Ze względu na fakt, że działanie bakteriobójcze tej substancji ujawnia się w ciągu 30-60 minut od aplikacji, to właśnie maksymalne stężenie miejscowe osiągane w pierwszej godzinie od zastosowania uznaje się za czynnik krytyczny dla skuteczności leczenia preparatem Fluomizin.³

Mechanizmy oporności

Do chwili obecnej nie zostały zidentyfikowane mechanizmy odpowiedzialne za wrodzoną oporność niektórych patogenów na chlorek dekwaliniowy. Istotnym z klinicznego punktu widzenia jest fakt, że nie zaobserwowano dotychczas mechanizmów nabywania oporności przez drobnoustroje na tę substancję aktywną.⁴

Stężenia graniczne

Żaden z organów wydających zalecenia nie określił stężeń granicznych dla chlorku dekwaliniowego. Nie ustalono również zależności między minimalnym stężeniem hamującym (MIC, ang. Minimum Inhibitory Concentration) a skutecznością kliniczną substancji. W związku z tym, dane dotyczące wrażliwości patogenów mają charakter wyłącznie opisowy i opierają się na stężeniach leku osiągalnych w pochwie oraz na odpowiednich danych dotyczących minimalnych stężeń hamujących wzrost poszczególnych drobnoustrojów.⁵

Należy zwrócić uwagę, że występowanie oporności nabytej poszczególnych gatunków może różnić się w zależności od położenia geograficznego i czasu. Dlatego zaleca się pozyskiwanie lokalnych danych dotyczących wzorców oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W sytuacjach, gdy lokalne występowanie oporności jest na tyle wysokie, że skuteczność leku może budzić wątpliwości, wskazane jest zasięgnięcie opinii specjalisty.⁶

Spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej

Chlorek dekwaliniowy wykazuje aktywność przeciwko szerokiemu spektrum drobnoustrojów. Poniżej przedstawiono klasyfikację mikroorganizmów ze względu na ich wrażliwość na działanie tej substancji:

Gatunki zwykle wrażliwe

Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:

• Enterococcus faecalis – bakterie enterokokowe, które mogą być czynnikiem etiologicznym wielu infekcji
• Lactobacillus spp. – naturalna flora bakteryjna pochwy
• Staphylococcus aureus – gronkowiec złocisty, patogen odpowiedzialny za różnorodne infekcje
• Streptococcus agalactiae (paciorkowce grupy B) – mogące powodować infekcje, szczególnie u noworodków
• Streptococcus pyogenes (paciorkowce grupy A) – odpowiedzialne za różne infekcje górnych dróg oddechowych i skóry

⁷

Tlenowe bakterie Gram-ujemne:

• Enterobacter spp. – bakterie z rodziny Enterobacteriaceae
• Escherichia coli – pałeczka okrężnicy, naturalny składnik flory jelitowej
• Klebsiella spp. – bakterie mogące wywoływać zakażenia układu moczowego i oddechowego
• Pseudomonas spp. – bakterie często związane z zakażeniami szpitalnymi
• Serratia spp. – bakterie oportunistyczne

⁸

Bakterie beztlenowe:

• Atopobium spp. – powiązane z bakteryjną waginozą
• Bacteroides spp. – powszechne bakterie beztlenowe
• Fusobacterium – beztlenowe bakterie związane z różnymi infekcjami
• Gardnerella vaginalis – główny patogen związany z bakteryjną waginozą
• Prevotella spp. – bakterie beztlenowe występujące w jamie ustnej i układzie płciowym
• Peptostreptococcus spp. – beztlenowe paciorkowce
• Porphyromonas spp. – bakterie beztlenowe związane z różnymi infekcjami

⁹

Gatunki z potencjalną opornością

Nie zidentyfikowano dotychczas gatunków drobnoustrojów, u których mogłaby występować nabyta oporność na chlorek dekwaliniowy.¹⁰

Organizmy o oporności wrodzonej

Stwierdzono, że następujące drobnoustroje wykazują wrodzoną oporność na działanie chlorku dekwaliniowego:

• Bakterie Gram-ujemne: Proteus spp. – bakterie często związane z zakażeniami układu moczowego
• Chlamydia trachomatis – wewnątrzkomórkowy patogen powodujący chlamydiozę
• Inne drobnoustroje: Trichomonas vaginalis – pierwotniak wywołujący rzęsistkowicę

¹¹

¹²