Właściwości farmakodynamiczne
Bromek pipekuronium

Właściwości farmakodynamiczne bromku pipekuronium

Bromek pipekuronium (Pipecuronii bromidum) jest składnikiem aktywnym produktu leczniczego Arduan (4 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań). Substancja ta należy do grupy farmakoterapeutycznej leków zwiotczających mięśnie działających obwodowo i posiada kod ATC: M03AC06.
^1
2

Mechanizm działania

Arduan zawierający bromek pipekuronium jest niedepolaryzującym produktem leczniczym o długim czasie działania, blokującym przewodzenie nerwowo-mięśniowe. Mechanizm działania polega na blokowaniu procesu transmisji pomiędzy zakończeniem nerwu ruchowego a mięśniem poprzecznie prążkowanym. Efekt ten osiągany jest poprzez kompetycyjne łączenie się z receptorem nikotynowym zlokalizowanym na płytce motorycznej mięśnia poprzecznie prążkowanego, co powoduje blokowanie wiązania acetylocholiny.
³

Istotną różnicą w porównaniu z depolaryzującymi lekami blokującymi przewodzenie nerwowo-mięśniowe (takimi jak sukcynylocholina) jest brak wywoływania drgania pęczkowego mięśni przy zastosowaniu bromku pipekuronium.
⁴

Profil farmakologiczny

Profil bezpieczeństwa farmakologicznego bromku pipekuronium charakteryzuje się wysoką selektywnością działania. Substancja ta nie wykazuje działania hormonalnego. Co szczególnie istotne w praktyce klinicznej, bromek pipekuronium nie wykazuje również:
⁵

• działania blokującego zwoje nerwowe
• działania wagolitycznego
• działania sympatomimetycznego

⁶

Co istotne, brak tych działań utrzymuje się nawet przy zastosowaniu dawek kilkakrotnie przewyższających dawkę ED90 (dawka wymagana do uzyskania 90% depresji receptorów).
⁷

Parametry dawkowania i skuteczność kliniczna

Na podstawie badań nad dawką wywołującą reakcję ustalono, że podczas znieczulenia zrównoważonego dawki ED50 i ED90 dla bromku pipekuronium wynoszą odpowiednio 0,03 mg/kg masy ciała i 0,05 mg/kg masy ciała.
⁸

Dawka 0,05 mg/kg masy ciała (odpowiadająca ED90) zapewnia odpowiednie zwiotczenie mięśni podczas różnych zabiegów chirurgicznych średnio przez 40 do 50 minut, co pozwala na przeprowadzenie wielu procedur chirurgicznych bez konieczności dodatkowego podawania środka zwiotczającego.
⁹

Czas reakcji i zależność od dawki

Czas reakcji, definiowany jako okres od podania bromku pipekuronium do pojawienia się maksymalnej blokady przewodzenia nerwowo-mięśniowego, wykazuje zależność od zastosowanej dawki i waha się w zakresie od 1,5 do 5 minut.
¹⁰

Najkrótsze czasy reakcji obserwowane są przy dawkach do 0,07-0,08 mg/kg masy ciała. Charakterystyczne dla bromku pipekuronium jest to, że dalsze zwiększanie dawki powyżej tego zakresu powoduje jedynie nieznaczne skrócenie czasu reakcji, natomiast znacząco wydłuża czas trwania efektu zwiotczającego.
¹¹

¹²