Właściwości farmakodynamiczne leku Zodgane

Lek Zodgane, zawierający jako substancję czynną mometazonu furoinian jednowodny w dawce 50 mikrogramów na dawkę w postaci aerozolu do nosa, należy do grupy farmakoterapeutycznej kortykosteroidów stosowanych miejscowo do nosa. Zgodnie z klasyfikacją anatomiczno-terapeutyczno-chemiczną (ATC) przypisano mu kod R01AD09, co oznacza, że jest zaliczany do preparatów stosowanych do nosa, leków zmniejszających przekrwienie i innych preparatów do stosowania miejscowego do nosa z grupy kortykosteroidów.¹

Mechanizm działania

Mometazonu furoinian jest glikokortykosteroidem przeznaczonym do stosowania miejscowego, który wykazuje miejscowe działanie przeciwzapalne przy zachowaniu dawek, które nie wywołują działania ogólnoustrojowego. Główny mechanizm działania przeciwalergicznego i przeciwzapalnego mometazonu furoinianu opiera się najprawdopodobniej na jego zdolności do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznej.²

Mometazonu furoinian charakteryzuje się znaczącym działaniem hamującym na uwalnianie leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią. W badaniach na hodowlach komórkowych wykazano, że substancja ta cechuje się dużą skutecznością w hamowaniu zarówno syntezy, jak i uwalniania szeregu cytokin prozapalnych, w tym:³

• IL-1 (interleukina 1) – cytokina o działaniu prozapalnym, aktywująca limfocyty T
• IL-5 (interleukina 5) – cytokina odpowiedzialna za dojrzewanie i aktywację eozynofilów
• IL-6 (interleukina 6) – cytokina uczestnicząca w reakcji ostrej fazy
• TNF-alfa (czynnik martwicy nowotworów alfa) – kluczowa cytokina prozapalna

Dodatkowo, mometazonu furoinian wykazuje silne właściwości inhibicyjne wobec wytwarzania leukotrienów, które są istotnymi mediatorami w reakcjach alergicznych. Co szczególnie istotne w kontekście chorób alergicznych, substancja ta jest również bardzo silnym inhibitorem wytwarzania cytokin Th2, w szczególności IL-4 i IL-5, przez ludzkie komórki T CD4+, które odgrywają kluczową rolę w patogenezie alergii.⁴

Działanie farmakodynamiczne

Skuteczność przeciwzapalna mometazonu furoinianu w aerozolu do nosa została potwierdzona w badaniach klinicznych z zastosowaniem testu prowokacji donosowej z alergenami. Wykazano, że lek działa przeciwzapalnie zarówno we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji alergicznej. Efekt ten udokumentowano poprzez obserwację zmniejszenia aktywności histaminy i eozynofili w porównaniu do placebo, a także poprzez redukcję liczby eozynofili, neutrofili oraz adhezyjnych białek komórek nabłonka w porównaniu do wartości początkowych.⁵

Początek działania terapeutycznego

W badaniach klinicznych u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazano, że mometazonu furoinian w postaci aerozolu do nosa wykazuje stosunkowo szybki początek działania terapeutycznego. U 28% pacjentów zaobserwowano znaczący klinicznie efekt już w ciągu 12 godzin od podania pierwszej dawki leku. Mediana czasu, po którym u połowy pacjentów (50%) następowało istotne złagodzenie objawów choroby, wynosiła 35,9 godziny od momentu rozpoczęcia terapii.⁶