Właściwości farmakokinetyczne
Scorbolamid EXTRA Hot 300 mg + 300 mg + 50 mg + 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Scorbolamid EXTRA Hot

Produkt leczniczy Scorbolamid EXTRA Hot, zawierający salicylamid (300 mg), kwas askorbowy (300 mg), rutozyd (50 mg) oraz cynk (5 mg) w postaci glukonianu cynku, charakteryzuje się zróżnicowanymi właściwościami farmakokinetycznymi poszczególnych składników. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych składników aktywnych leku.¹

Wchłanianie

Wchłanianie salicylamidu

Salicylamid po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Istotną cechą farmakokinetyki salicylamidu jest fakt, że w dawkach terapeutycznych ulega on prawie całkowitej biotransformacji do nieaktywnych metabolitów. Proces ten zachodzi już na etapie wchłaniania oraz podczas efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. W konsekwencji tego procesu, jedynie śladowe ilości niezmienionej substancji czynnej są wykrywalne w osoczu.²

Badania przeprowadzone u zdrowych, dorosłych ochotników wykazały zależność między dawką salicylamidu a jego stężeniem w surowicy krwi. Po podaniu pojedynczych dawek doustnych wynoszących 650 mg, 1,3 g, 1,95 g i 2,6 g, maksymalne stężenie niezmienionego salicylamidu w surowicy (Cmax) osiągane było w czasie 20-60 minut i wynosiło odpowiednio: poniżej 1 μg/ml, 2 μg/ml, 4 μg/ml i 7 μg/ml.³

Warto zwrócić uwagę na różnice w farmakokinetyce salicylamidu u osób z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z marskością wątroby obserwuje się wyższe wartości Cmax salicylamidu w porównaniu do zdrowych osób. Jest to spowodowane obniżoną zdolnością metabolizowania leku podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, co bezpośrednio wynika z upośledzonej funkcji tego narządu.⁴

Wchłanianie kwasu askorbowego

Kwas askorbowy (witamina C) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym. Efektywność wchłaniania może być jednak zmniejszona u pacjentów z biegunką lub innymi schorzeniami przewodu pokarmowego. Przy przyjmowaniu kwasu askorbowego w dawkach odpowiadających normalnemu dziennemu zapotrzebowaniu (30-180 mg), stopień wchłaniania wynosi 70-85% podanej ilości.⁵

Istotną cechą farmakokinetyki kwasu askorbowego jest spadek efektywności wchłaniania przy zwiększaniu dawki. Zjawisko to ma charakter odwrotnie proporcjonalny do przyjętej dawki – im wyższa dawka witaminy C, tym niższy odsetek wchłoniętej substancji. Przy bardzo wysokich dawkach, rzędu 12 g na dobę, wchłania się tylko około 16% podanej ilości.⁶

Wchłanianie cynku

Cynk podany w postaci produktu leczniczego wchłania się w ograniczonym stopniu. Około 20-30% podanej dawki cynku jest absorbowane w jelicie cienkim. Na efektywność wchłaniania cynku mogą wpływać czynniki dietetyczne – szczególnie istotne są fityniany, które mogą zaburzać proces absorpcji poprzez tworzenie nierozpuszczalnych kompleksów chelatowych z jonami cynku.⁷

Dystrybucja cynku

Po wchłonięciu, cynk w obrębie jelit łączy się z białkiem metalotioneiną. Dystrybucja cynku w organizmie charakteryzuje się wysokim stopniem kompartmentalizacji – aż 99% całkowitej puli cynku znajduje się wewnątrz komórek, natomiast tylko 1% obecny jest w surowicy krwi.⁸

Cynk gromadzi się preferencyjnie w następujących strukturach i narządach:

• Komórki krwi – głównie w krwinkach czerwonych i białych
• Tkanki – mięśnie, kości, skóra
• Narządy miąższowe – nerki, wątroba, trzustka
• Struktury specjalne – siatkówka, gruczoł krokowy

⁹