Właściwości farmakokinetyczne
Posterisan H (166,7 mg + 2,5 mg)/g

Właściwości farmakokinetyczne leku Posterisan H

Posterisan H (166,7 mg + 2,5 mg)/g to maść zawierająca dwie substancje czynne: standaryzowaną zawiesinę kultury bakteryjnej Escherichia coli (zabitej płynnym fenolem) oraz hydrokortyzon. Właściwości farmakokinetyczne obu składników różnią się ze względu na ich odmienną naturę i mechanizm działania.¹

Farmakokinetyka zawiesiny kultury bakteryjnej E. coli

W przypadku miejscowego zastosowania zawiesiny kultury bakteryjnej Escherichia coli, nie jest możliwe przeprowadzenie standardowych badań oceniających wchłanianie, stężenie we krwi oraz wydalanie substancji. Wynika to z charakteru tej składowej, która zawiera złożony kompleks składników komórkowych i produktów przemiany materii bakterii.²

Niemniej jednak, przeprowadzono badania immunohistologiczne oceniające penetrację składników immunogennych zawiesiny na błonie śluzowej odbytnicy zwierząt doświadczalnych, takich jak szczury i miniaturowe świnie. Badania te pozwoliły określić zdolność przenikania antygenów bakteryjnych do tkanek docelowych.³

Farmakokinetyka hydrokortyzonu

Hydrokortyzon stanowiący drugą substancję czynną preparatu Posterisan H wykazuje złożony profil farmakokinetyczny zależny od miejsca aplikacji i stanu tkanek docelowych.

Absorpcja przez skórę

Po miejscowym podaniu, hydrokortyzon przenika przez skórę i ulega kumulacji w naskórku i skórze właściwej. Zakres penetracji do skóry jest w znacznym stopniu zależny od okolicy ciała, na którą aplikowany jest lek. Z badań wynika, że jedynie niewielka ilość hydrokortyzonu przedostaje się z poziomu skóry właściwej do krwiobiegu, co ma kluczowe znaczenie dla profilu bezpieczeństwa leku, ponieważ nie powoduje to systemowych działań niepożądanych.⁴

Absorpcja przez błonę śluzową

Istotne różnice obserwuje się w przypadku aplikacji leku na błonę śluzową odbytnicy. Wchłanianie hydrokortyzonu przez błonę śluzową odbytnicy jest znacząco większe niż przez normalną skórę. Mimo to, po podaniu dawek leczniczych, obserwowany wzrost stężenia we krwi jest krótkotrwały, a poziomy maksymalne osiągają jedynie dolną granicę zakresu fizjologicznego.⁵

Należy podkreślić, że nawet przy zwiększonym wchłanianiu przez błonę śluzową odbytnicy, nie występują układowe działania niepożądane, a lek nie wpływa na regulację hormonalną organizmu. W dokumentacji produktu Posterisan H brakuje dokładnych danych ilościowych dotyczących wchłaniania hydrokortyzonu z maści.⁶

Metabolizm i wydalanie hydrokortyzonu

Hydrokortyzon podlega procesom metabolicznym głównie w wątrobie. Zachodzi tam proces hydrogenacji w obrębie pierścienia i grup ketonowych, co prowadzi do szybkiego unieczynnienia substancji czynnej. W efekcie powstają metabolity pozbawione aktywności biologicznej charakterystycznej dla związku macierzystego.⁷

Wydalanie hydrokortyzonu i jego metabolitów odbywa się głównie przez nerki. Substancje są wydalane w formie glukuronidów i estrów siarczanowych, co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia eliminację z organizmu.⁸

Podsumowanie właściwości farmakokinetycznych

Właściwości farmakokinetyczne maści Posterisan H są charakterystyczne dla preparatu o działaniu miejscowym, gdzie kluczowe znaczenie ma penetracja substancji czynnych do tkanek docelowych, przy minimalnym wchłanianiu ogólnoustrojowym, co zapewnia bezpieczeństwo stosowania leku przy zachowaniu jego skuteczności terapeutycznej.⁹