Właściwości farmakodynamiczne leku Lotemax 0,5%

Lotemax 0,5% zawiera substancję czynną loteprednolu etabonian w stężeniu 5 mg/ml (0,5%), należącą do grupy farmakoterapeutycznej kortykosteroidów o kodzie ATC S01BA14. Produkt jest dostępny w postaci zawiesiny do oczu o mlecznobiałej barwie, zawierającej w każdej kropli 0,19 mg substancji czynnej. ¹

Mechanizm działania

Kortykosteroidy, w tym loteprednolu etabonian, wykazują zdolność osłabiania odpowiedzi zapalnej na różnorodne czynniki drażniące – mechaniczne, chemiczne lub immunologiczne. Należy zaznaczyć, że pełny mechanizm tego działania nie został dotychczas jednoznacznie wyjaśniony i powszechnie zaakceptowany w środowisku naukowym. ²

Działanie farmakodynamiczne

Loteprednolu etabonian reprezentuje nową klasę kortykosteroidów charakteryzującą się silnym działaniem przeciwzapalnym, przy jednoczesnym założeniu aktywności ograniczonej do miejsca aplikacji. Badania porównawcze wskazują, że jego efekt przeciwzapalny dorównuje najsilniejszym steroidom stosowanym w okulistyce, jednak wyróżnia się korzystniejszym profilem bezpieczeństwa w zakresie wpływu na ciśnienie śródgałkowe. ³

W badaniach prowadzonych na modelach zwierzęcych wykazano, że loteprednolu etabonian charakteryzuje się 4,3-krotnie większym powinowactwem do receptorów steroidowych w porównaniu z deksametazonem. Ta nowa klasa steroidów obejmuje bioaktywne cząsteczki, których metabolizm in vivo do substancji nietoksycznych można przewidzieć w oparciu o ich strukturę chemiczną oraz znajomość szlaków enzymatycznych w organizmie. ⁴

Warto podkreślić, że kwas kortienowy, będący nieaktywnym metabolitem hydrokortyzonu, nie wykazuje działania kortykosteroidowego. Podobnie jego analogi pozbawione są aktywności biologicznej charakterystycznej dla kortykosteroidów. Loteprednolu etabonian stanowi pochodną estrową jednego z tych analogów – etabonianu kwasu kortienowego. ⁵

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania kliniczne z kontrolą placebo jednoznacznie wykazały, że Lotemax 0,5% charakteryzuje się istotnie wyższą skutecznością w porównaniu z placebo w terapii zewnętrznego zapalenia oka. ⁶

Należy zaznaczyć, że kortykosteroidy mogą powodować podwyższenie ciśnienia śródgałkowego u pacjentów predysponowanych. W niewielkim badaniu porównawczym udowodniono, że Lotemax 0,5% wymaga znacząco dłuższego czasu do wywołania wzrostu ciśnienia śródgałkowego w porównaniu z octanem prednizolonu. ⁷

Analiza porównawcza wykazała, że ogólna częstość występowania podwyższonego ciśnienia śródgałkowego o wartość ≥10 mm Hg była niższa w grupie pacjentów leczonych kroplami Lotemax 0,5%. Warto podkreślić, że u wielu pacjentów otrzymujących Lotemax 0,5% ewentualne podwyższenie ciśnienia śródgałkowego nigdy nie osiągało wartości obserwowanych u pacjentów leczonych octanem prednizolonu. ⁸

W badaniach klinicznych zaobserwowano podwyższenie ciśnienia śródgałkowego o ≥10 mm Hg jedynie u 2% pacjentów przyjmujących Lotemax 0,5%. Co istotne, u niewielkiego odsetka pacjentów, u których wystąpiło znaczne podwyższenie ciśnienia śródgałkowego, wartości szybko powracały do normy po zaprzestaniu stosowania produktu leczniczego. ⁹

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Należy zaznaczyć brak dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania leku Lotemax 0,5% w populacji pediatrycznej. ¹⁰