Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Betahistine dihydrochloride Accord 24 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Betahistine dihydrochloride Accord 24 mg

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa betahistyny dichlorowodorku wykazały, że dożylne podanie w dawkach ≥120 mg/kg u psów i pawianów powodowało działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, natomiast niższe dawki dożylne nie wywoływały takich efektów. Długoterminowa toksyczność przewlekła podawanej doustnie betahistyny była dobrze tolerowana: u szczurów w dawce 500 mg/kg przez 18 miesięcy oraz u psów w dawce 25 mg/kg przez 6 miesięcy nie zaobserwowano objawów toksyczności. Badania mutagenności nie wykazały potencjału mutagennego, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku.

Pobierz ChPL PDF Betahistine dihydrochloride Accord – Tabletki – 24 mg

Wskazania

choroba Meniere’a

Substancja czynna

betahistyna dichlorowodorek

Kategoria leku

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku

Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania betahistyny dichlorowodorku opierają się na szeregu badań oceniających toksyczność przewlekłą, potencjał mutagenny, karcynogenny oraz wpływ na reprodukcję. Dane te stanowią istotne informacje uzupełniające profil bezpieczeństwa Betahistine dihydrochloride Accord w kontekście klinicznym.¹

Toksyczność przewlekła

W badaniach przedklinicznych zaobserwowano działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego u psów i pawianów po dożylnym podaniu betahistyny w dawkach 120 mg/kg i większych. Efekty te nie występowały przy niższych dawkach podawanych drogą dożylną.²

Długoterminowe badania toksyczności przewlekłej wykazały dobrą tolerancję betahistyny bez objawów działania toksycznego w następujących modelach badawczych:

U szczurów – podawanie doustne przez 18 miesięcy w dawce 500 mg/kg³
U psów – podawanie doustne przez 6 miesięcy w dawce 25 mg/kg⁴

Potencjał mutagenny i karcynogenny

Przeprowadzone badania nie wykazały działania mutagennego betahistyny dichlorowodorku. Wynik ten ma istotne znaczenie w ocenie bezpieczeństwa długoterminowego stosowania produktu leczniczego.⁵

W zakresie potencjału karcynogennego, 18-miesięczne badanie toksyczności przewlekłej przeprowadzone na szczurach nie dostarczyło żadnych dowodów na działanie karcynogenne betahistyny nawet przy zastosowaniu wysokich dawek do 500 mg/kg.⁶

Toksyczny wpływ na reprodukcję

W badaniach oceniających toksyczny wpływ na reprodukcję odnotowano efekty tylko przy zastosowaniu dawek znacznie przekraczających maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Obserwacje te mają ograniczone znaczenie dla zastosowania klinicznego, ponieważ dotyczą poziomów ekspozycji znacznie wyższych niż te, na które mogą być narażeni pacjenci przyjmujący lek w zalecanych dawkach terapeutycznych.⁷

Rodzaj badania	Gatunek	Dawka/czas podawania	Obserwacje
Toksyczność przewlekła (dożylna)	Psy, pawiany	≥120 mg/kg	Działania niepożądane ze strony OUN
Toksyczność przewlekła (doustna)	Szczury	500 mg/kg przez 18 miesięcy	Dobra tolerancja, brak toksyczności
Toksyczność przewlekła (doustna)	Psy	25 mg/kg przez 6 miesięcy	Dobra tolerancja, brak toksyczności
Potencjał karcynogenny	Szczury	do 500 mg/kg przez 18 miesięcy	Brak działania karcynogennego
Toksyczny wpływ na reprodukcję	–	Dawki większe niż maksymalne terapeutyczne	Wpływ obserwowany tylko przy dawkach wysoko przekraczających stosowane klinicznie

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.