Leki w grupie
„leki znieczulające estrowe”

Leki znieczulające estrowe to grupa środków stosowanych do znieczulenia miejscowego, które zawierają wiązanie estrowe w swojej strukturze chemicznej. Działają poprzez blokowanie kanałów sodowych w błonach komórkowych włókien nerwowych, co hamuje przewodzenie impulsów bólowych. Efekt znieczulający tych leków jest krótkotrwały (od 30 minut do 2 godzin) ze względu na szybki metabolizm przez esterazy osoczowe i tkankowe.

Do głównych substancji czynnych z grupy leków znieczulających estrowych należą: prokaina (Novocain), chloroprokaina (Nesacaine), tetrakaina (Pontocaine), benzokaina (Anestezin) oraz kokaina. W Polsce dostępne są m.in. preparaty handlowe takie jak: Anestezol (benzokaina + butamben), Dentosept A (benzokaina), Lidokatonin (lidokaina + benzokaina) czy Neosaldina (benzokaina).

Najważniejszymi zaletami leków znieczulających estrowych jest ich szybki początek działania oraz krótki czas eliminacji z organizmu, co zmniejsza ryzyko kumulacji i przedłużonego działania toksycznego. Ponadto, ze względu na metabolizm przez esterazy, nie gromadzą się w organizmie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, co może być korzystne u wybranych grup chorych.

Do największych niebezpieczeństw stosowania leków znieczulających estrowych należy podwyższone ryzyko reakcji alergicznych w porównaniu do leków znieczulających amidowych. Metabolitem większości tych leków jest kwas para-aminobenzoesowy (PABA), który jest silnym alergenem. Z tego powodu u pacjentów z nadwrażliwością na leki z tej grupy występuje tzw. alergia krzyżowa. Inne działania niepożądane obejmują reakcje toksyczne przy przedawkowaniu (drgawki, depresja układu oddechowego, zaburzenia rytmu serca) oraz ryzyko methemoglobinemii, szczególnie przy stosowaniu benzokainy.

Ze względu na miejsce stosowania, leki znieczulające estrowe można podzielić na: powierzchniowe (stosowane na błony śluzowe i skórę, np. benzokaina), nasiękowe (iniekcja w tkankę podskórną, np. prokaina), przewodowe (do blokady nerwów, np. tetrakaina) oraz do znieczulenia rdzeniowego i zewnątrzoponowego (np. chloroprokaina). Obecnie większość z tych leków jest stopniowo wypierana przez bezpieczniejsze leki znieczulające amidowe, zwłaszcza w procedurach anestezjologicznych wymagających dłuższego czasu trwania znieczulenia.