tiagabina
Tiagabina to selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), stosowany głównie w leczeniu padaczki. Jej mechanizm działania polega na blokowaniu transportera GAT-1, co prowadzi do zwiększenia stężenia GABA w szczelinie synaptycznej i wzmocnienia hamowania neuroprzekaźnictwa.
Lek ten jest zarejestrowany jako terapia wspomagająca w leczeniu napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez, u pacjentów powyżej 12 roku życia. Dawkowanie tiagabiny rozpoczyna się od małych dawek, które są stopniowo zwiększane, aby zminimalizować działania niepożądane. Typowa dawka podtrzymująca wynosi 30-45 mg na dobę, podzielona na 2-3 dawki.
Najczęstsze działania niepożądane tiagabiny obejmują zawroty głowy, senność, zmęczenie, drżenie, trudności w koncentracji oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. W rzadkich przypadkach może wywoływać nasilenie napadów padaczkowych lub niekonwulsyjny stan padaczkowy, szczególnie u pacjentów z napadami uogólnionymi. Z tego powodu tiagabina nie jest zalecana w leczeniu padaczki uogólnionej.
Poza zastosowaniem w padaczce, tiagabina była badana w leczeniu zaburzeń lękowych, bezsenności i bólu neuropatycznego, choć te wskazania pozostają eksperymentalne. Lek metabolizowany jest głównie przez cytochrom P450 3A4, co może prowadzić do interakcji z innymi lekami indukującymi lub hamującymi ten enzym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Gabitril 10 mg
Gabitril, zawierający tiagabinę (chlorowodorek jednowodny), dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg i 15 mg. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania z uwzględnieniem wieku pacjenta, czynności wątroby oraz stosowanych leków, szczególnie tych wpływających na enzymy wątrobowe. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat dawka początkowa wynosi 5-10 mg/dobę, z tygodniowym zwiększaniem o 5-10 mg/dobę. U pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30-50 mg/dobę, z możliwością tolerancji dawek do 70 mg/dobę. U pacjentów nie stosujących leków indukujących enzymy dawka podtrzymująca to 15-30 mg/dobę. Tiagabina podawana jest doustnie z posiłkiem, a dawkę dobową można podzielić na 1-3 dawki w zależności od tolerancji i etapu leczenia.
dawka dobowa, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, farmakokinetyka tiagabiny, Gabitril, indukcja enzymów, lek indukujący enzymy, modyfikacja dawki, niewydolność nerek, pacjent w podeszłym wieku, przyjmowanie leku z posiłkiem, tabletka powlekana, tiagabina, tolerancja leku, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Gabitril 15 mg
Tiagabina, substancja czynna leku Gabitril, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które najczęściej mają charakter łagodny lub umiarkowany i pojawiają się głównie na początku terapii. W zakresie zaburzeń psychicznych bardzo często obserwuje się obniżenie nastroju, nerwowość oraz zaburzenia koncentracji (≥1/10), a często labilność emocjonalną (≥1/100 do <1/10). Rzadziej występują poważniejsze objawy, takie jak splątanie czy reakcje paranoidalne (≥1/10000 do <1/1000). W obrębie układu nerwowego bardzo często pojawiają się zawroty głowy, drżenia i senność (≥1/10), natomiast rzadko niedrgawkowy stan padaczkowy i zaburzenia pola widzenia (≥1/10000 do <1/1000). W układzie pokarmowym dominują nudności (bardzo często, ≥1/10), biegunka i ból brzucha (często, ≥1/100 do <1/10). Częstość występowania siniaków wynosi ≥1/100 do <1/10, a poważniejsze reakcje skórne, takie jak pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry, mają częstość nieznaną. Ponadto, bardzo często pacjenci zgłaszają uczucie zmęczenia (≥1/10).
ataksja, badanie kliniczne, bezsenność, biegunka, ból brzucha, drżenie, drżenie mięśni, encefalopatia, halucynacja, labilność emocjonalna, napad padaczkowy, niedrgawkowy stan padaczkowy, niewyraźne widzenie, nudność, obniżenie nastroju, obserwacja porejestracyjna, pęcherzowe zapalenie skóry, reakcja paranoidalna, senność, siniak, splątanie, spowolniony zapis EEG, stan padaczkowy, tiagabina, uczucie zmęczenia, urojenie, wymioty, wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa, zaburzenie chodu, zaburzenie koncentracji, zaburzenie mowy, zaburzenie pola widzenia, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, złuszczające zapalenie skóry