Właściwości farmakokinetyczne
Senefol 7,5 mg pochodnych hydroksyantracenu w przeliczeniu na sennozyd B/tabletkę

Właściwości farmakokinetyczne leku Senefol

Senefol, zawierający 7,5 mg pochodnych hydroksyantracenu w przeliczeniu na sennozyd B w każdej tabletce, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, charakterystyczny dla preparatów zawierających glikozydy sennozydu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego produktu leczniczego.¹

Absorpcja i biotransformacja

Sennozydy zawarte w preparacie Senefol charakteryzują się niskim stopniem absorpcji z przewodu pokarmowego. Związki te nie są wchłaniane w jelicie cienkim ani rozkładane przez enzymy trawienne organizmu człowieka.²

Proces biotransformacji sennozydów odbywa się w jelicie grubym i wymaga udziału flory bakteryjnej. To właśnie bakterie jelitowe przekształcają sennozydy w ich aktywne metabolity, głównie w formie antronu reiny.³

Po biotransformacji, aglikon powstały w wyniku rozkładu glikozydów ulega wchłanianiu w jelicie cienkim. Badania doświadczalne przeprowadzone na modelach zwierzęcych z wykorzystaniem radioaktywnie znakowanego antronu reiny podawanego bezpośrednio do jelita ślepego wykazały, że absorpcja tego związku jest stosunkowo niska i nie przekracza 10%.⁴

Metabolizm

W środowisku tlenowym antron reiny ulega procesowi utleniania do reiny i sennidyn. Te metabolity pojawiają się następnie we krwi obwodowej, jednak głównie w postaci związanej – jako glukuroniany i siarczany.⁵

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u ludzi, którym podawano doustnie sproszkowane preparaty senesu (zawierające 20 mg sennozydów) przez okres 7 dni, wykazały, że maksymalne stężenie reiny we krwi osiągało wartość 100 ng/mL. Co istotne, nie zaobserwowano zjawiska kumulacji reiny w organizmie.⁶

Dystrybucja

Aktywne metabolity sennozydów, w tym reina, mają zdolność przenikania do mleka kobiet karmiących piersią, jednak w niewielkich ilościach.⁷

Badania eksperymentalne przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały również, że reina może w ograniczonym stopniu przenikać przez barierę łożyskową.⁸

Eliminacja

Po doustnym podaniu sennozydów, jedynie niewielka część metabolitów (3-6%) jest wydalana z moczem.⁹

Część powstałych metabolitów jest również wydalana z żółcią. Jednak zdecydowana większość sennozydów (około 90%) ulega eliminacji z organizmu w postaci:¹⁰

• Polimerów (polichinony)
• Niestrawionych sennozydów (2-6%)
• Sennidyn
• Antronu reiny
• Reiny