Właściwości farmakodynamiczne meloksykamu

Meloksykam, substancja czynna produktu leczniczego Opokan-forte, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) należącym do grupy oksykamów. W klasyfikacji farmakoterapeutycznej jest on sklasyfikowany jako niesteroidowy lek przeciwzapalny i przeciwreumatyczny, z grupy oksykamów, oznaczony kodem ATC: M01AC06.¹

Spektrum działania leczniczego

Meloksykam charakteryzuje się szerokim spektrum działania terapeutycznego, obejmującym trzy podstawowe efekty farmakologiczne:

• Działanie przeciwzapalne – skuteczne hamowanie procesów zapalnych
• Działanie przeciwbólowe – redukcja odczuwania bólu
• Działanie przeciwgorączkowe – obniżanie podwyższonej temperatury ciała

Powyższe efekty terapeutyczne zostały potwierdzone w badaniach klinicznych, a działanie przeciwzapalne meloksykamu zostało udowodnione na klasycznych modelach doświadczalnych zapalenia.²

Mechanizm działania

Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, dokładny mechanizm działania meloksykamu nie został w pełni poznany. Jednakże zidentyfikowano podstawowy mechanizm, który jest wspólny dla wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych, włączając meloksykam – jest nim hamowanie biosyntezy prostaglandyn, które są istotnymi mediatorami procesów zapalnych w organizmie.³

Selektywność względem cyklooksygenaz

Istotną cechą farmakodynamiczną meloksykamu, która wyróżnia go na tle niektórych innych NLPZ, jest jego preferencyjne hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy typu 2 (COX-2) w porównaniu do cyklooksygenazy typu 1 (COX-1). Ta selektywność wobec izoformy COX-2 ma znaczenie kliniczne, ponieważ:

• COX-2 jest indukowana w odpowiedzi na mediatory zapalne i odpowiada głównie za syntezę prozapalnych prostaglandyn
• COX-1 jest enzymem konstytutywnym, odpowiadającym za fizjologiczne funkcje prostaglandyn, m.in. ochronę błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz prawidłową funkcję płytek krwi

Względna selektywność meloksykamu wobec COX-2 może przyczyniać się do korzystniejszego profilu bezpieczeństwa w porównaniu z nieselektywnymi NLPZ, szczególnie w odniesieniu do działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.⁴

Postać farmaceutyczna i skład

Opokan-forte (15 mg) występuje w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, co stanowi wygodną postać aplikacji leku, szczególnie dla pacjentów mających trudności z połykaniem tradycyjnych tabletek. Tabletki mają charakterystyczny jasnożółty kolor, okrągły kształt i płaską powierzchnię z obustronnym wgłębieniem. Wyróżniają się pomarańczowym zapachem i mają średnicę od 10,7 mm do 11,3 mm.⁵

Każda tabletka zawiera 15 mg meloksykamu jako substancję czynną. Wśród substancji pomocniczych należy zwrócić uwagę na obecność 5,4 mg aspartamu (E 951), który jest substancją pomocniczą o znanym działaniu, co może mieć znaczenie u niektórych grup pacjentów.⁶