Interakcje leku
Levocetirizine Hasco 0,5 mg/ml

Lewocetyryzyna, będąca aktywnym enancjomerem cetyryzyny, wykazuje niski potencjał do wywoływania klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Badania wskazują, że nie występują znaczące interakcje z lekami takimi jak antypiryna, azytromycyna, cymetydyna, diazepam, erytromycyna, glipizyd, ketokonazol oraz pseudoefedryna. Wyjątkiem są teofilina (400 mg/dobę), która powoduje niewielkie zmniejszenie klirensu leku o 16%, oraz rytonawir (600 mg dwa razy na dobę), który zwiększa ekspozycję na lewocetyryzynę o około 40%, co wymaga monitorowania pacjenta pod kątem działań niepożądanych. Absorpcja lewocetyryzyny może być opóźniona przez pokarm, jednak bez wpływu na całkowity stopień wchłaniania, co nie wymaga modyfikacji dawkowania.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Lewocetyryzyna, aktywny składnik preparatu Levocetirizine Hasco (0,5 mg/ml, roztwór doustny), wykazuje stosunkowo niski potencjał do wywoływania istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami. Wiedza ta opiera się częściowo na danych dotyczących cetyryzyny, racematu, z którego lewocetyryzyna jest aktywnym enancjomerem. Badania przeprowadzone z użyciem cetyryzyny dostarczają cennych informacji na temat profilu interakcji lewocetyryzyny.1

Interakcje z lekami

Dotychczasowe badania nie wykazały istotnych klinicznie interakcji pomiędzy lewocetyryzyna a wieloma powszechnie stosowanymi lekami. W przypadku cetyryzyny, nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji podczas jednoczesnego stosowania z następującymi substancjami: antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem oraz pseudoefedryną.2

Należy jednak zwrócić uwagę na dwa udokumentowane przypadki interakcji:

  • Teofilina: W badaniach klinicznych zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (o 16%) przy jednoczesnym stosowaniu teofiliny w dawce 400 mg raz na dobę. Co istotne, nie wykazano wpływu cetyryzyny na ekspozycję organizmu na teofilinę.3
  • Rytonawir: Badania wykazały, że wielokrotne podawanie rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) jednocześnie z cetyryzyną (10 mg na dobę) powodowało znaczące zwiększenie ekspozycji na cetyryzynę (około 40%). Z kolei ekspozycja na rytonawir uległa jedynie nieznacznej zmianie (-11%) podczas jednoczesnego podawania z cetyryzyną.4

Warto podkreślić, że nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny z induktorami cytochromu P450, w szczególności z izoenzymem CYP3A4. Większość danych o interakcjach pochodzi z badań przeprowadzonych dla cetyryzyny (racematu).5

Interakcje z pokarmem

Absorpcja lewocetyryzyny może być modyfikowana przez jednoczesne spożywanie pokarmu. Chociaż pokarm nie zmniejsza całkowitego stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, to jednak ma wpływ na szybkość jej absorpcji, zazwyczaj ją opóźniając. W praktyce klinicznej nie ma to jednak istotnego znaczenia dla skuteczności terapeutycznej leku.6

Interakcje z alkoholem

Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie lewocetyryzyny z alkoholem. U pacjentów wrażliwych, połączenie lewocetyryzyny lub cetyryzyny z alkoholem może prowadzić do nasilenia ośrodkowego działania depresyjnego, skutkując dodatkowym obniżeniem czujności i zdolności reagowania.7

Podobne nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy może występować przy jednoczesnym stosowaniu lewocetyryzyny z innymi substancjami wykazującymi działanie hamujące na czynność OUN. Należy ostrzegać pacjentów przed prowadzeniem pojazdów, obsługą maszyn i podejmowaniem czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej podczas jednoczesnego stosowania lewocetyryzyny i alkoholu.8

Tabela interakcji lewocetyryzyny

Substancja Rodzaj interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności Zalecenia
Teofilina Farmakokinetyczna Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) Niski Nie wymaga dostosowania dawki
Rytonawir Farmakokinetyczna Zwiększenie ekspozycji na cetyryzynę o około 40% Umiarkowany Monitorowanie pacjenta pod kątem nasilonych działań niepożądanych lewocetyryzyny
Alkohol Farmakodynamiczna Dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania Wysoki Unikać jednoczesnego stosowania, ostrzeżenie przed prowadzeniem pojazdów
Inne substancje hamujące czynność OUN Farmakodynamiczna Dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania Wysoki Zachować ostrożność, rozważyć zmniejszenie dawek
Pokarm Farmakokinetyczna Zmniejszenie szybkości wchłaniania, bez wpływu na stopień absorpcji Niski Brak konieczności dostosowania dawkowania
Antypiryna Brak istotnej interakcji Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji Niski Można stosować bez dostosowania dawki
Azytromycyna Brak istotnej interakcji Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji Niski Można stosować bez dostosowania dawki
Cymetydyna Brak istotnej interakcji Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji Niski Można stosować bez dostosowania dawki
Diazepam Brak istotnej interakcji* Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych, ale należy uwzględnić potencjalne addytywne działanie depresyjne na OUN Umiarkowany Monitorować pod kątem nasilonych działań sedatywnych
Erytromycyna Brak istotnej interakcji Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji Niski Można stosować bez dostosowania dawki
Glipizyd Brak istotnej interakcji Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji Niski Można stosować bez dostosowania dawki
Ketokonazol Brak istotnej interakcji Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji Niski Można stosować bez dostosowania dawki
Pseudoefedryna Brak istotnej interakcji Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji Niski Można stosować bez dostosowania dawki

Wpływ substancji pomocniczych na interakcje

Warto zauważyć, że Levocetirizine Hasco w postaci roztworu doustnego zawiera szereg substancji pomocniczych, które mogą mieć znaczenie dla niektórych pacjentów. W skład produktu wchodzą: glicerol (E 422) w ilości 200 mg/ml, maltitol ciekły (E 965) w ilości 400 mg/ml, benzoesan sodu (E 211) w ilości 1,15 mg/ml oraz glikol propylenowy w ilości 0,8111 mg/ml (pochodzący z aromatu, zawierającego ponadto geraniol i linalol).9 Substancje te same w sobie nie wchodzą w istotne interakcje z lekami, ale u osób z nietolerancją niektórych z nich mogą wywołać reakcje niepożądane.

Profil interakcji lewocetyryzyny

Lewocetyryzyna, aktywny składnik preparatu Levocetirizine Hasco (0,5 mg/ml, roztwór doustny), wykazuje korzystny profil interakcji. W większości przypadków nie wchodzi w istotne klinicznie interakcje z powszechnie stosowanymi lekami. Należy jednak zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem i innymi substancjami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Pacjenci przyjmujący rytonawir mogą wymagać monitorowania pod kątem nasilonych działań niepożądanych lewocetyryzyny ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek.

  1. 24.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl