Właściwości farmakodynamiczne
Laboratoria PolfaŁódź Zatoki 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku

Produkt leczniczy Laboratoria PolfaŁódź ZATOKI (200 mg + 30 mg, tabletki) należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, ibuprofen, leki złożone (kod ATC: M 01 AE 51). Lek ten wykazuje złożone działanie dzięki zawartym w nim dwóm substancjom czynnym: ibuprofenowi i pseudoefedrynie.¹

Mechanizm działania ibuprofenu

Ibuprofen jest pochodną kwasu propionowego należącą do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Wykazuje kompleksowe działanie obejmujące efekty przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Dodatkowo charakteryzuje się zdolnością do odwracalnego hamowania agregacji płytek krwi.²

Główny mechanizm działania ibuprofenu polega na hamowaniu aktywności syntetazy prostaglandyn. Efekt terapeutyczny jest rezultatem inhibicji dwóch izoenzymów cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostanoidów: prostaglandyn i tromboksanu. Związki te pośredniczą w licznych procesach fizjologicznych i patologicznych w organizmie.³

Należy podkreślić różnice w fizjologicznej roli obu izoenzymów:

• COX-1 – poprzez wytwarzanie prostaglandyn uczestniczy w utrzymaniu homeostazy w układzie krążenia, przewodzie pokarmowym i nerkach. Intensywne hamowanie tego izoenzymu przez NLPZ może prowadzić do blokowania jego ochronnej funkcji, co wiąże się z występowaniem działań niepożądanych.⁴
• COX-2 – powstaje w komórkach śródbłonka, makrofagach, fibroblastach oraz uszkodzonych tkankach i jest ściśle związana z procesami zapalnymi. Siła hamowania tego izoenzymu determinuje działanie przeciwbólowe leku.⁵

Ibuprofen, hamując cyklooksygenazę (szczególnie izoenzym COX-2), zmniejsza syntezę cyklicznych nadtlenków, które są bezpośrednimi prekursorami prostaglandyn odpowiedzialnych za procesy zapalne i uczestniczących w powstawaniu oraz przekaźnictwie czucia bólu. Zablokowanie COX-2 prowadzi do redukcji bólu, zmniejszenia obrzęku i łagodzenia objawów zapalnych, co stanowi obwodowy mechanizm przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania ibuprofenu.⁶

Zastosowanie kliniczne ibuprofenu

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność ibuprofenu w leczeniu:

• bólu i gorączki związanych z przeziębieniem i grypą
• bólu głowy
• bólu gardła
• bólu mięśni
• bólu po urazie tkanek miękkich⁷

Interakcje ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. W badaniach farmakodynamicznych zaobserwowano, że podanie pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed przyjęciem kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) lub 30 minut po jego podaniu, osłabia wpływ kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu i agregację płytek.⁸

Pomimo braku pewności, czy te obserwacje można w pełni ekstrapolować do sytuacji klinicznych, istnieje prawdopodobieństwo, że regularne i długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się natomiast, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego.⁹

Mechanizm działania pseudoefedryny

Pseudoefedryna jest aminą sympatykomimetyczną, która wywiera zarówno bezpośredni, jak i pośredni wpływ na receptory adrenergiczne. Działa jako środek zmniejszający przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych.¹⁰

W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna charakteryzuje się korzystniejszym profilem działania:

• w znacznie mniejszym stopniu wywołuje tachykardię
• w mniejszym zakresie zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze krwi
• wywiera słabszy wpływ na ośrodkowy układ nerwowy¹¹

Po podaniu doustnym pseudoefedryna wywołuje następujące efekty fizjologiczne:

• skurcz naczyń krwionośnych
• zmniejszenie obrzęku błony śluzowej nosa i zatok
• redukcja przekrwienia błony śluzowej nosa i zatok
• poprawa drożności jamy nosowej
• usprawnienie drenażu wydzieliny z zatok¹²

Skojarzone działanie składników

Połączenie ibuprofenu (200 mg) z pseudoefedryną (30 mg) w jednej tabletce pozwala na jednoczesne leczenie objawów zapalnych i bólowych oraz przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych. Takie skojarzone działanie jest szczególnie korzystne w leczeniu objawowym schorzeń, w których współwystępują ból, objawy zapalne oraz obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.¹³

W efekcie takiego połączenia uzyskuje się kompleksowy efekt terapeutyczny, który obejmuje:

• działanie przeciwbólowe – znoszenie dolegliwości bólowych związanych z zapaleniem (np. bólu gardła, bólu głowy)
• działanie przeciwzapalne – zmniejszenie obrzęku i innych objawów stanu zapalnego
• działanie przeciwgorączkowe – redukcja podwyższonej temperatury ciała
• działanie zmniejszające przekrwienie – poprawa drożności nosa i zatok poprzez zmniejszenie obrzęku i przekrwienia błony śluzowej
• ułatwienie drenażu wydzieliny z zatok przynosowych¹⁴