Właściwości farmakokinetyczne
Ketoangin 0,024 g/15 ml

Właściwości farmakokinetyczne ketoprofenu w aerozolu do stosowania w jamie ustnej

Ketoprofen w postaci aerozolu do stosowania w jamie ustnej (KETOANGIN, 1 mg/ml) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego działanie miejscowe przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną tego produktu leczniczego.¹

Absorpcja ketoprofenu przy podaniu miejscowym

Po miejscowym zastosowaniu soli lizynowej ketoprofenu w jamie ustnej (w formie aerozolu 1 mg/ml), substancja czynna wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową. Stężenie we krwi pozostaje bardzo niskie i nie przekracza 400 ng/ml, nawet przy zastosowaniu stosunkowo wysokiej dawki 160 mg w postaci płynu do płukania ust. Wartości te są zdecydowanie poniżej stężeń niezbędnych do wywołania działania ogólnoustrojowego, co potwierdza głównie miejscowy mechanizm działania preparatu KETOANGIN.²

Metabolizm ketoprofenu

Ketoprofen podlega intensywnym procesom metabolicznym w organizmie. Metabolizm tej substancji czynnej jest bardzo wydajny, co znajduje odzwierciedlenie w danych farmakokinetycznych. Około 60-80% dawki ketoprofenu podanej ogólnoustrojowo ulega przekształceniu do metabolitów, które następnie można wykryć w moczu. Ta wysoka wydajność procesów metabolicznych przyczynia się do szybkiej eliminacji substancji czynnej z organizmu.³

Eliminacja ketoprofenu

Wydalanie ketoprofenu charakteryzuje się szybką kinetyką, przy czym główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Połowa podanej ogólnoustrojowo dawki jest eliminowana przez nerki już w ciągu pierwszych 6 godzin od podania. Szybkie tempo wydalania przyczynia się do krótkiego czasu półtrwania substancji czynnej w organizmie i minimalizuje ryzyko kumulacji leku przy wielokrotnym podaniu.⁴

Lokalne stężenie ketoprofenu w miejscu podania

Postać farmaceutyczna produktu KETOANGIN (aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór o stężeniu 1 mg/ml ketoprofenu, co odpowiada 1,6 mg ketoprofenu z lizyną) zapewnia odpowiednio wysokie stężenie substancji czynnej w miejscu aplikacji. Forma aerozolu umożliwia precyzyjne podanie i rozprowadzenie leku w obrębie zmian zapalnych w jamie ustnej, przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej.⁵

Wpływ formy farmaceutycznej na właściwości farmakokinetyczne

Postać aerozolu do stosowania w jamie ustnej wpływa na specyficzny profil farmakokinetyczny ketoprofenu w produkcie KETOANGIN. Forma ta zapewnia wysokie miejscowe stężenie substancji czynnej przy minimalnej absorpcji ogólnoustrojowej, co przekłada się na korzystny stosunek korzyści terapeutycznych do ryzyka działań niepożądanych. Dzięki miejscowej aplikacji, stężenie ketoprofenu w tkankach objętych procesem zapalnym może być wystarczające do uzyskania działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego, przy minimalnym wpływie na funkcje ogólnoustrojowe.⁶